| 公開(公告)號 | CN1671717A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN02829699.0 |
| 申請日期 | 2002.09.12 |
| 專利名稱 | 作為抗真菌劑的唑類衍生物 |
| 主分類號 | C07D521/00 |
| 分類號 | C07D521/00;A61K31/4196;C07D249/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.26 IB PCT/IB02/03435 |
| 申請(專利權)人 | 蘭貝克賽實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·薩爾曼;J·A·薩特杰里;R·卡托齊;S·塞斯;A·拉坦 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2002/003740 2002.9.12 |
| 進入國家日期 | 2005.03.31 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 余穎 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權項 | 一種具有式I所示結構的化合物式I及其藥學上可接受的鹽、酯、對映體、非對映體、N-氧化物、前藥、代謝物、多形體和藥學上可接受的溶劑合物，其中，Ar是苯基或取代的苯基，它含有1-3個獨立選自以下基團的取代基：鹵素(氯、氟、溴、碘)、硝基、氰基、低級(C1-4)烷基、低級(C1-4)烷氧基、全鹵低級(C1-4)烷基或全鹵低級(C1-4)烷氧基、含有1-4個選自氧、氮、硫的雜原子的5-7元雜環(huán)；R1和R2獨立選自氫、選自甲基、乙基、丙基、異丙基的含有1-3個碳原子的直鏈或支鏈烷基；Y是CH或N；Z選自其中，X選自S、O、CH-NO2、N-CN；W選自S、CH-NO2、N-CN；A是氫；取代或未取代的低級(C1-10)烷基，所述取代基是鹵素(氯、氟、溴、碘)、羥基、低級(C1-4)烷氧基、低級(C1-4)全鹵烷基、低級(C1-4)全鹵烷氧基；任選取代的萘基；未取代的或取代的含或不含1-4個獨立選自氧、氮、硫的雜原子的芳香性或非芳香性5-6元環(huán)，所述取代基獨立選自一個或多個鹵素(氯、氟、溴、碘)、硝基、氰基、羥基、低級(C1-4)烷基、低級(C1-4)烷氧基、低級(C1-4)全鹵烷基、低級(C1-4)全鹵烷氧基、BR3；取代或未取代的含有1-4個選自氧、氮、硫的雜原子的5或6元雜環(huán)系統，所述雜環(huán)取代基是(C1-C8)烷�；⒌图�(C1-C4)烷基、低級(C1-C4)烷氧羰基、N-低級(C1-C4)烷基氨基羰基、N，N-二低級(C1-C4)烷基氨基羰基、N-低級(C1-C4)烷基氨基硫代羰基、N，N-二(低級烷基)(C1-C4)氨基硫代羰基、N-低級(C1-C4)烷基磺�；⒈交〈牡图�(C1-C4)烷基磺�；-低級(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(低級烷基)(C1-C4)氨基；取代或未取代的苯基，所述取代基是鹵素(氯、氟、溴、碘)、羥基、低級(C1-4)烷氧基、低級(C1-4)全鹵烷基、低級(C1-4)全鹵烷氧基、硝基、氰基、氨基、N(R4)2；5-6元雜環(huán)，優(yōu)選的雜環(huán)是1，3-咪唑基；1，2，4三唑基；-CHR5R6；其中，R3是5或6元芳環(huán)或非芳香環(huán)，其含或不含選自氧、氮、硫的雜原子；B獨立選自(CH2)m、-S、-O(CH2)m、-S(CH2)m；m是1-4的整數；R4是氫、取代或未取代的低級(C1-4)烷基；R5是-COQ，其中Q＝OR4、-N(R4)2；R6獨立選自氫；有或沒有取代基的直鏈或支鏈烷基，所述取代基是鹵素(例如氯、氟、溴、碘)、羥基、低級(C1-4)烷基、低級(C1-4)烷氧基、低級(C1-4)全鹵烷基、低級(C1-4)全鹵烷氧基、SR4；苯基或被鹵素(氯、氟、溴、碘)、羥基、低級(C1-4)烷氧基、低級(C1-4)全鹵烷基、低級(C1-4)全鹵烷氧基、SR4取代的苯基；含有選自氧、氮、硫的雜原子的雜環(huán)或取代的雜環(huán)，雜環(huán)取代基獨立選自鹵素(氯、氟、溴、碘)、羥基、低級(C1-4)烷基、低級(C1-4)烷氧基、低級(C1-4)全鹵烷基、低級(C1-4)全鹵烷氧基、SR4；苯基或被鹵素(例如氯、氟、溴、碘)、羥基、低級(C1-4)烷氧基、低級(C1-4)全鹵烷基、低級(C1-4)全鹵烷氧基、SR4取代的苯基；優(yōu)選的雜環(huán)是咪唑和吲哚；R7是H或選自其中，R8獨立選自氫，取代或未取代的低級(C1-4)烷基，芳烷基，含有或不含有1-4個獨立選自氧、氮、硫的雜原子的芳香或非芳香性5-6元環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為潛在抗真菌劑的式I的新型唑類衍生物。本發(fā)明還涉及含有本發(fā)明化合物的藥物組合物以及它們在治療和/或預防哺乳動物優(yōu)選人類真菌感染中的應用。 |
| 國際公布 | WO2004/018486 英 2004.3.4 |
