| 公開(公告)號(hào) | CN1966506A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510110485.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.17 |
| 專利名稱 | 吡唑并嘧啶酮衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海特化醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 夏廣新;田廣輝;賴順安;金薇西;棘玉榮;朱 毅;阮詩(shī)文;陳新建;金 青;沈敬山 |
| 地址 | 201209上海市浦東新區(qū)川沙路1088號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開逵;張 萍 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式如下式(1A)和(1B)的吡唑并嘧啶酮衍生物以及它們的任何前藥形式，或它們的藥用鹽或藥用溶劑化物， 其中： R1和R2各自獨(dú)立地為H，C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，C1-C3鹵代烷基，或被C3-C6環(huán)烷基取代的C1-C3烷基； R3為C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，C1-C3鹵代烷基，被C1-C3烷氧基取代的C1-C3烷基，或被C3-C6環(huán)烷基取代的C1-C3烷基； 在式(1A)中， m＝1-6；n＝0-6； p＝1-5；q＝1-5； r1、r2、r3和r4各自獨(dú)立地為H，C1-C3烷基，或r1和r2、r3和r4與它們相連的碳原子共同成環(huán)； R4和R5各自獨(dú)立地為H，C1-C6烷基，(CH2)uAr，(CH2)vHet，COR9，COOR9，SO2R9，被C1-C3烷氧基取代的C1-C3烷基，或被NR10R11基取代的C1-C3烷基；但當(dāng)n＝0時(shí)，R5不為H；當(dāng)R1為甲基，R2為丙基，R3為乙基，m＝1，n＝1，p＝q＝1，r1、r2、r3和r4為H時(shí)，R4和R5不同時(shí)為H； R9為H，C1-C6烷基(任選被C1-C3烷氧基或被NR12R13基取代)，(CH2)uAr或(CH2)vHet； R10和R11各自獨(dú)立地為H，C1-C6烷基(任選被C1-C3烷氧基或被NR12R13基取代)；或R10、R11與它們相連的氮原子共同構(gòu)成Het； R12和R13各自獨(dú)立地為H，或C1-C6烷基； 在式(1B)中， t＝1-5； R6為C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，C1-C3鹵代烷基，苯基，吡啶基，或被苯基或吡啶基取代的C1-C3烷基，其中該苯基或吡啶基任選被鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基取代； R7、R8與它們相連的氮原子共同構(gòu)成含四到八元含氧雜環(huán)，包括嗎啉、硫嗎啉等；或者R7為R8為其中，m、n、p、q、r1-r4、R4、R5、R9-R13如上述式(1A)中定義； 上述各項(xiàng)中， u，v＝0，1或2； Ar代表被一個(gè)或二個(gè)取代基取代的苯基，取代基選自鹵素、NH2、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、CONH2、CN、SO2NH2； Het代表含有1-4個(gè)雜原子的5和6元雜環(huán)，雜原子選自N、S和O，且任選被一個(gè)或二個(gè)取代基取代，取代基選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一類吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化學(xué)結(jié)構(gòu)如右式，該類衍生物經(jīng)藥理試驗(yàn)證明具有較強(qiáng)的PDE5抑制活性，且相對(duì)于PDE6的選擇性高。 |
| 國(guó)際公布 |
