酮基內(nèi)酯類化合物,其用途和制備方法以及藥用組合物
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1680418A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.10.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510067413.2
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申請(qǐng)日期
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1997.09.02
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專利名稱
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酮基內(nèi)酯類化合物，其用途和制備方法以及藥用組合物
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主分類號(hào)
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C07H17/08
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分類號(hào)
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C07H17/08
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
97199334.3
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優(yōu)先權(quán)
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1996.9.4 US 08/707776;1997.7.3 US 08/888350
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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艾博特公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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Y·S·奧爾;馬振坤;R·F·克拉克;D·T·楚;J·J·普拉特納
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地址
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美國(guó)伊利諾伊州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(II)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物：其中Y和Z一起定義為基團(tuán)X，其中X選自：(1)＝O；(2)＝N-OH；(3)＝N-O-R1，其中R1選自：(a)未取代的C1-C12-烷基，(b)由芳基取代的C1-C12-烷基，(c)由取代的芳基取代的C1-C12-烷基，(d)由雜芳基取代的C1-C12-烷基，(e)由取代的雜芳基取代的C1-C12-烷基，(f)C3-C12-環(huán)烷基，和(g)-Si-(R2)(R3)(R4)，其中R2、R3和R4各自獨(dú)立選自C1-C12-烷基和芳基；和(4)＝N-O-C(R5)(R6)-O-R1，R5和R6各自獨(dú)立選自：(a)氫，(b)未取代的C1-C12烷基，(c)由芳基取代的C1-C12烷基，(d)由取代的芳基取代的C1-C12烷基，(e)由雜芳基取代的C1-C12烷基，和(f)由取代的雜芳基取代的C1-C12烷基，或R5和R6與它們所連接的原子一起形成C3-C12-環(huán)烷基環(huán)；或Y和Z之一為氫，另一個(gè)選自(1)氫；(2)羥基；(3)保護(hù)的羥基；和(4)NR7R8，其中R7和R8獨(dú)立選自氫和C1-C6-烷基，或R7和R8與它們所連接的氮原子一起形成3-7元環(huán)，當(dāng)所述環(huán)為5-7元時(shí)，可任選含有選自下列的雜官能度：-O-、-NH-、-N(C1-C6-烷基)-、-N(芳基)-、-N(芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的芳基-C1-C6-烷基)-、-N(雜芳基)-、-N(雜芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的雜芳基-C1-C6-烷基-)-、-S-和-S(O)n-，其中n為1或2；Ra為氫或羥基；Rc為氫或羥基保護(hù)基；R選自：(1)被選自下列的部分取代的甲基：(a)-C≡N，(b)-F，(c)-CO2R10，其中R10為芳基取代的C1-C3-烷基，或雜芳基取代的C1-C3-烷基，(d)S(O)nR10，(e)芳基，(f)取代的芳基，(g)雜芳基，和(h)取代的雜芳基；(2)由一個(gè)選自下列的取代基取代的C2-C10-烷基：(a)鹵素，(b)羥基，(c)C1-C3-烷氧基，(d)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基，(e)-N3，(f)-O-SO2-(取代的C1-C6-烷基)，(g)-NR13R14，其中R13和R14選自：(i)氫，(ii)C1-C12-烷基，(iii)取代的C1-C12-烷基，(iv)C3-C12-鏈烯基，(v)取代的C3-C12-鏈烯基，(vi)C3-C12-鏈炔基，(vii)取代的C1-C12-鏈炔基，(viii)芳基，(ix)C3-C8-環(huán)烷基，(x)取代的C3-C8-環(huán)烷基，(xi)取代的芳基，(xii)雜環(huán)烷基，(xiii)取代的雜環(huán)烷基，(xiv)由芳基取代的C1-C12-烷基，(xv)由取代的芳基取代的C1-C12-烷基，(xvi)由雜環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基，(xvii)由取代的雜環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基，(xviii)由C3-C8-環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基，(xix)由取代的C3-C8-環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基，(xx)雜芳基，(xxi)取代的雜芳基，(xxii)由雜芳基取代的C1-C12-烷基，和(xxiii)由取代的雜芳基取代的C1-C12-烷基，或R13和R14與它們所連接的原子一起形成3-10元雜環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)可任選被一個(gè)選自下列的取代基取代：(i)鹵素，(ii)羥基，(iii)C1-C3-烷氧基，(iv)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基，(v)氧代，(vi)C1-C3-烷基，(vii)鹵代-C1-C3-烷基，和(vii)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基，(h)-CO2R10，(i)＝N-O-R10，(j)-C≡N，(k)-O-S(O)nR10，(l)芳基，(m)取代的芳基，(n)雜芳基，(o)取代的雜芳基，(p)取代的C3-C8-環(huán)烷基，(q)由雜芳基取代的C1-C12-烷基，(r)雜環(huán)烷基，和(s)取代的雜環(huán)烷基，(3)由選自下列的部分取代的C3-鏈烯基：(a)鹵素，(b)-CHO，(c)-CO2R10，(d)-C(O)R9，其中R9選自：(i)C1-C6-烷基，任選被選自下列的取代基取代：(aa)芳基，(bb)取代的芳基，(cc)雜芳基，和(dd)取代的雜芳基，(ii)芳基，(iii)取代的芳基，(iv)雜芳基，(v)取代的雜芳基和(vi)雜環(huán)烷基，(e)-C(O)NR11R12，其中R11和R12獨(dú)立選自氫，C1-C3-烷基，由芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基取代的C1-C3-烷基，(f)-C≡N，(g)芳基，(h)取代的芳基，(i)雜芳基，(j)取代的雜芳基，(k)C3-C7-環(huán)烷基，和(l)由雜芳基取代的C1-C12-烷基；(4)C4-C10-鏈烯基；(5)由一個(gè)選自下列的取代基取代的C4-C10-鏈烯基：(a)鹵素，(b)C1-C3-烷氧基，(c)氧代，(d)-CHO，(e)-CO2R10，(f)-C(O)NR11R12，(g)-NR13R14，(h)＝N-O-R10，(i)-C≡N，(j)-O-S(O)nR10，(k)芳基，(l)取代的芳基，(m)雜芳基，(n)取代的雜芳基，(o)C3-C7-環(huán)烷基，(p)由雜芳基取代的C1-C12-烷基，(q)-NHC(O)R10，(r)NHC(O)NR11R12，(s)＝N-NR13R14，(t)＝N-R9，(u)＝N-NHC(O)R10，和(v)＝N-NHC(O)NR11R12，(6)C3-C10鏈炔基；和(7)由一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代的C3-C10鏈炔基：(a)三烷基硅烷基，(b)芳基，(c)取代的芳基，(d)雜芳基，和(e)取代的雜芳基。
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摘要
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具有式(II)的抗菌化合物以及它們的藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物；含有這些化合物的藥用組合物；通過(guò)給予這些化合物治療細(xì)菌感染的方法和制備這些化合物的方法。
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國(guó)際公布
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