公開(公告)號
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CN1656065A
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(專利)號
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CN03812234.0
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申請日期
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2003.05.27
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專利名稱
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作為RAR受體抑制劑的配體
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主分類號
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C07C391/02
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分類號
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C07C391/02;C07C65/26;C07C65/40;C07C323/62;C07C233/75;C07C229/38;C07C237/30;C07C235/42;A61K31/192;A61K7/48;A61P17/00;A61P27/02;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.4 FR 0206851;2002.6.11 US 60/387,447
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申請(專利權(quán))人
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蓋爾德馬研究及發(fā)展公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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T·比亞達蒂;P·科萊特
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地址
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法國瓦爾邦尼索菲亞安蒂波利斯
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/005555 2003.5.27
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進入國家日期
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2004.11.29
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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一種下式(I)化合物、其旋光異構(gòu)體、與藥學(xué)上可接受的鹽或堿獲得的鹽、以及其混合物:其中:-R1為下式(a)-(c)的基團:R7和R8具有下文給出的含義,-各個R2和R3基團可以相同或不同,其為氫原子或1-6個碳原子的烷基,-X為Se原子、-CHOH、-CH2或-C=O,-Q為氧原子、硫原子、CH2、-NH或-NR9,R9具有下文給出的含義,-R4和R5可以相同或不同,其為氫原子、1-6個碳原子的烷基、或者一起構(gòu)成氧代基團,-R6為苯基、萘基或者吡啶、嘧啶或噻吩類雜環(huán)基,R6任選被一個或多個選自以下的基團取代:1-6個碳原子的烷基、-OR10、鹵素原子、-CF3、-NH2以及被1-6個碳原子的烷基單取代或二取代的氮原子,R10具有下文給出的含義,-R7為-COR11,R11具有下文給出的含義,-R8為下式基團:R12、R13和R14具有下文給出的含義,-R9為1-6個碳原子的烷基,-R10為氫原子或1-6個碳原子的烷基,-R11為-OR15或-NR15R16,R15和R16具有下文給出的含義,-R12和R13可以相同或不同,其為氫原子、鹵素原子、1-6個碳原子的烷基或-OR17,R17具有下文給出的含義,-R14為-COR18,R18具有下文給出的含義,-R15、R16和R17可以相同或不同,其為氫原子或1-6個碳原子的烷基,-R18為-OR19或-NR19R20,R19和R20具有以下給出的含義,-R19為氫原子或1-6個碳原子的烷基,-R20為氫原子、1-6個碳原子的烷基或-OH。
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摘要
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為RAR受體抑制劑的新型配體、它們的制備方法以及在人類醫(yī)學(xué)和化妝品中的應(yīng)用。本發(fā)明涉及以下通式(I)對應(yīng)的新型二環(huán)化合物:R4 R5 X-R6 Q R2 R2\X-R1 R3 R3t~~,還涉及它們的制備方法,在用于人類或獸類醫(yī)學(xué)的藥用組合物中的應(yīng)用,或者在化妝品組合物中的應(yīng)用。
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國際公布
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WO2003/101945 英 2003.12.11
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