| 公開(公告)號(hào) | CN1805940A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480016327.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.09 |
| 專利名稱 | 苯并咪唑衍生物、含有它們的組合物、它們的制備以及它們的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D235/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D235/08(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.10 SE 0301699-5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉自平;丹尼爾·佩奇;克里斯托弗·沃爾波爾;楊 華 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-09 PCT/GB2004/002427 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 Z選自O(shè)＝和S＝； R1選自C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、R5R6N-C1-6烷基、R5O-C1-6烷基、R5C(＝O)N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NS(＝O)2-C1-6烷基、R5CS(＝O)2N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NC(＝O)N(-R7)-C1-6烷基、R5R6NS(＝O)2N(R7)-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、R5R6N-、R5O-、R5C(＝O)N(-R6)-、R5R6NS(＝O)2-、R5CS(＝O)2N(-R6)-、R5R6NC(＝O)N(-R7)-、R5R6NS(＝O)2N(R7)-、C6-10芳基、C6-10芳基-C(＝O)-、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)基和C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-；其中在R1定義中使用的所述的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、C6-10芳基、C6-10芳基-C(＝O)-、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)基或C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-任選被一個(gè)或多個(gè)選自羧基、鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR5R6的基團(tuán)所取代； R2選自C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、R5R6N-、C3-5雜芳基、C6-10芳基和C3-6雜環(huán)烷基，其中在R2定義中使用的所述的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-5雜芳基、C6-10芳基或C3-6雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR5R6的基團(tuán)所取代； 其中R5、R6和R7獨(dú)立地選自-H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基和二價(jià)C1-6基團(tuán)，該二價(jià)C1-6基團(tuán)與另一個(gè)二價(jià)的R5、R6或R7一起形成環(huán)的一部分；以及 R3和R4獨(dú)立地選自-H、-OH、氨基、R8和-O-R8；其中R8獨(dú)立地選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基和二價(jià)C1-6基團(tuán)，該二價(jià)C1-6基團(tuán)與另一個(gè)二價(jià)R8基團(tuán)一起形成環(huán)的一部分；其中R3和R4不同時(shí)為氫，并且其中在R8定義中的所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或二價(jià)C1-6基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自羧基、鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、羥基、羧基和-NR5R6的基團(tuán)所取代；或R3和R4與其相連的氮一起形成5-或6-員環(huán)的一部分，其中所述環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自羧基、鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、羥基、羧基和-NR5R6的基團(tuán)所取代。 |
| 摘要 | 制備了式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1、R2、R3、R4和Z如說(shuō)明書中所定義以及鹽和包含該化合物的藥物組合物。它們?cè)谥委熖貏e是在疼痛的管理中是有用的。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-16 WO2004/108688 英 |
