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可抑制細(xì)胞釋放腫瘤壞死因子的哌啶-2,6-二酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 天津和美生物技術(shù)有限公司/張和勝
公開(公告)號 CN1844118A  
公開(公告)日 2006.10.11  
申請(專利)號 CN200510013292.3  
申請日期 2005.04.07  
專利名稱 可抑制細(xì)胞釋放腫瘤壞死因子的哌啶-2,6-二酮衍生物  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)N;C07D211/88(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津和美生物技術(shù)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 張和勝  
地址 300457天津市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)曉園新村31-101  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津才智專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 龐學(xué)欣  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 本發(fā)明涉及式(I)所示的哌啶-2,6-二酮衍生物及其各種無機酸鹽或有機酸鹽、其制備方法以及它們作為藥物活性成分的應(yīng)用: 其中n表示1、2、3、4、5或6,R1表示1-4個相同或不同的F、Cl、Br、C1-4烴基、OH、OC1-4烴基、NO2、NHC(O)C1-4烴基、NH2、NH(C1-4烴基)、N(C1-4烴基)2,R2表示OR3、NR3R4、N(R3)COR4、O2CR5,其中R3、R4表示H、C1-4烴基,R5表示CHR6NR7R8、CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8、雜環(huán)W或CHR6NR9C(O)W,其中R6、R9、R10分別表示H、C1-4烴基,R7和R8分別表示H、C1-4烴基或R7和R8在一起表示1,3-亞丙基、1,4-亞丁基、1,5-亞戊基、1,6-亞己基,W表示四元、五元、六元、七元、八元的飽和或不飽和的雜環(huán)。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)所示的哌啶-2,6-二酮衍生物及其各種無機酸鹽或有機酸鹽、其制備方法以及它們作為細(xì)胞釋放TNFα的抑制劑類藥物活性成分的應(yīng)用,其中n表示1、2、3、4、5或6,R1表示1-4個相同或不同的F、Cl、Br、C1-4烴基、OH、OC1-4烷基、NO2、NHC(O)C1-4烴基、NH2、NH(C1-4烴基)、N(C1-4烴基)2,R2表示OR3、NR3R4、N(R3)COR4、O2CR5,其中R3、R4表示H、C1-4烴基,R5表示CHR6NR7R8、CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8、雜環(huán)W或CHR6NR9C(O)W,其中R6、R9、R10分別表示H、C1-4烴基,R7和R8分別表示H、C1-4烴基或R7和R8在一起表示1,3-亞丙基、1,4-亞丁基、1,5-亞戊基或1,6-亞己基,W表示四元、五元、六元、七元或八元的飽和或不飽和的雜環(huán)。  
國際公布  
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