| 公開(公告)號(hào) | CN1856477A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480027486.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.22 |
| 專利名稱 | 異喹啉鉀通道抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D217/24(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D217/24(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.23 US 60/505,216 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·伊薩克斯;C·J·丁斯莫爾;B·W·特洛特;N·李弗敦;D·C·貝斯霍雷;N·R·科特;C·J·麥金太爾;K·K·南達(dá);D·A·克萊爾蒙 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-09-22 PCT/US2004/030945 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 或可藥用的鹽、結(jié)晶形式或水合物，其中： A是 a)芳基環(huán)，其中任何穩(wěn)定的芳基環(huán)原子分別是未取代的或被如下基團(tuán)取代： 1)鹵素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CriRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代；或 b)雜芳基，其選自： 帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的5元不飽和單環(huán)， 帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的6元不飽和單環(huán)，和 帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的9-或10-元不飽和雙環(huán)， 其中任何穩(wěn)定的S雜芳基環(huán)原子是未取代的或被氧代單或二取代，任何穩(wěn)定的C或N雜芳基環(huán)原子分別是未取代的或被如下基團(tuán)取代： 1)鹵素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(C Ri Rj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRJ)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代； R1是選自如下的基團(tuán)： 1)氫， 2)(CRaRb)nR40 3)(CRaRb)nOR40， 4)(CRaRb)nN(R40R41)， 5)(CRaRb)nN(R40)C(O)OR41， 6)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)2N(R41)C(O)R49， 7)C3-8環(huán)烷基， 8)(CRaRb)nC(O)OR40， 9)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)1-3R41， 10)(CRaRb)nS(O)0-2R6， 11)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41)， 12)(CRaRb)nN(R40)R6OR41， 13)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)0-6C(O)N(R41R42)； R2、R8、R9和R10分別選自： 1)氫， 2)鹵素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR43＝C(R44R45)， 6)C≡CR43， 7)(CReRf)pOR43， 8)(CReRf)pN(R43R44)， 9)(CReRf)pC(O)R43， 10)(CReRf)pC(O)OR43， 11)(CReRf)pR43， 12)(CReRf)pS(O)0-2R60， 13)(CReRf)pS(O)0-2N(R43R44)， 14)OS(O)0-2R60， 15)N(R43)C(O)R44， 16)N(R43)S(O)0-2R60， 17)(CReRf)pN(R43)R60， 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44， 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N(R44R45)， 20)N(R43)(CReRf)pR60， 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45)，和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44)， 或R2和R8是如上定義的，R9和R10和與它們相連的原子一起形成如下環(huán)：其中Rm是C1-6烷基； Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri、Rj、Rk和Rl是分別選自如下的基團(tuán)： 1)氫， 2)C1-C6烷基， 3)鹵素， 4)芳基， 5)R80， 6)C3-C10環(huán)烷基，和 7)OR4， 所述烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R7單取代、被R7和R15二取代、被R7、R15和R16三取代或被R7、R15、R16和R17四取代； R4、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R51和R52分別選自如下基團(tuán)： 1)氫， 2)C1-C6烷基， 3)C3-C10環(huán)烷基， 4)芳基， 5)R81， 6)CF3， 7)C2-C6烯基，和 8)C2-C6炔基， 所述烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R18單取代、被R81和R19二取代、被R18、R19和R20三取代或被R18、R19、R20和R21四取代；R6、R60、R61和R62分別選自如下基團(tuán)： 1)C1-C6烷基， 2)芳基， 3)R83，和 4)C3-C10環(huán)烷基； 所述烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R26單取代、被R26和R27二取代、被R26、R27和R28三取代或被R26、R27、R28和R29四取代；R7、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R26、R27、R28和R29分別選自如下基團(tuán)： 1)C1-C6烷基， 2)鹵素， 3)OR51， 4)CF3， 5)芳基， 6)C3-C10環(huán)烷基， 7)R84 8)S(O)0-2N(R51R52)， 9)C(O)OR51， 10)C(O)R51， 11)CN， 12)C(O)N(R51R52)， 13)N(R51)C(O)R52， 14)S(O)0-2R62， 15)NO2，和 16)N(R51R52)； R80、R81、R83和R84分別選自未取代的或取代的由4-6元不飽和或飽和單環(huán)組成，帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O和S的雜原子環(huán)原子的雜環(huán)和帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O和S的雜原子環(huán)原子的9-或10-元不飽和或飽和二環(huán)的基團(tuán)；和 n、p、q、r和s分別是0、1、2、3、4、5或6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作鉀離子通道抑制劑用于治療心律失常等的結(jié)構(gòu)式I的化合物。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030729 英 |
