| 公開(公告)號 | CN1697821A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN02814476.7 |
| 申請日期 | 2002.08.13 |
| 專利名稱 | 治療心臟和代謝紊亂的主環(huán)取代的甲狀腺受體拮抗物 |
| 主分類號 | C07C59/68 |
| 分類號 | C07C59/68;C07C65/24;C07D213/04;C07D241/10;C07D277/20;A61K31/192;A61K31/435;A61K31/4965;A61K31/426;A61K51/00;A61P3/00;A61P5/14;A61P9/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.8.24 GB 0120691.1;2002.4.3 GB 0207719.6 |
| 申請(專利權)人 | 卡羅生物股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 約翰·馬爾姆;彼得·布拉德特;卡林·埃德文桑;康拉德·科勒;安德烈·桑寧;桑德拉·戈登 |
| 地址 | 瑞典,赫丁格S-14157諾武姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-13 PCT/EP2002/009120 |
| 進入國家日期 | 2004.01.18 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 孫粹芳 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種如以下通式所示的化合物：或上述化合物的可藥用鹽，其中：R1獨立地選自羧酸基(-CO2H)、羧酸酯基(-CO2Rc)、α-羥基羧酸基(-CH(OH)CO2H)、α-氨基羧酸基(-CH(NH2)CO2H)、膦酸基(-PO(OH)2)、磷酰胺酸基(-PO(OH)NH2)、磺酸基(-SO2OH)、異羥肟酸基(-CONHOH)、草氨酸基(-NHCOCO2H)、丙酰胺酸基(-NHCOCH2CO2H)以及它們任一種的生物電子等排等價物；R2和R3可相同或不同，都獨立地選自氯、溴、碘、C1-4烷基或鹵代烷基、C2-4烯基或鹵代烯基、C2-4炔基或鹵代炔基、以及它們任一種的生物電子等排等價物；R4選自鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基，所述烷基、烯基、炔基可選擇性地被1、2或3個相同或不同的鹵素原子取代，或選自它們任一種的生物電子等排等價物；X選自-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2＝CH2-、-CH2＝CH-CH2-、-C＝C-和-C≡-C-CH2；R5選自C6-10芳基、C1-9雜芳基和C5-10環(huán)烷基，所述芳基、雜芳基、環(huán)烴基可選擇性地被1、2或3個相同或不同的Rb基團取代；Rb選自鹵素、-CN、-CO2H、-CHO、-NO2、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C2-4烯氧基和C2-4炔氧基、C1-4硫代烷基、C2-4硫代烯基、C2-4硫代炔基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O(C1-4)、-(CH2)n-NH2、-(CH2)n-NH(C1-4)、-(CH2)n-N(C1-4)2或它們任一種的生物電子等排等價物；Rc選自C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基；n為0、1或2；以及上述化合物的立體異構體、藥物前體酯形式和放射性形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及屬于甲狀腺受體配體的新穎化合物，特別是屬于拮抗物的新穎化合物，本發(fā)明還涉及在治療心臟和代謝紊亂中使用上述化合物的方法，例如心律不齊、甲狀腺毒癥、臨床癥狀不明顯的甲狀腺機能亢進和肝臟疾病。 |
| 國際公布 | 2003-03-06 WO2003/018515 英 |
