| 公開(公告)號(hào) | CN101039946A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580035121.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.04 |
| 專利名稱 | 用作用于CDK2和血管生成的抑制劑及用于治療乳腺、結(jié)腸、肺和前列腺癌的二取代吡唑并苯并二氮雜類 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.13 US 60/618,174 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼－拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉進(jìn)軍;陸建春;賈科莫·皮佐拉托;任 毅;克希蒂吉·查比爾波�！に_卡;彼得·米夏埃爾·沃庫(kù)利希;張筑明 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-04 PCT/EP2005/010653 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式IV的化合物 其中 R1為烷基，烷氧基，鹵素，COOH，COO烷基，CN，C(O)N(R6)2或(OCH2CH2)nOCH3； R2為烷基，鹵素，被鹵素取代的烷基，OH，烷氧基，被鹵素取代的烷氧基，苯基，N(R6)2，(OCH2CH2)nOCH3，O(CH2)mNR7R8或?yàn)槿芜x被烷基或C(O)OR6取代的6元雜環(huán)； 或者R1和R2一起形成5元雜環(huán)； R3為氫或烷基； R4為氫，鹵素，CN，NO2，烷基或烷氧基； 每個(gè)R6獨(dú)立地為氫或烷基； R7和R8各自獨(dú)立地為氫，烷基或烷氧基烷基；或R7和R8與它們連接的氮原子一起形成任選被烷基取代的6元雜環(huán)； 每個(gè)n獨(dú)立地為1，2或3；以及 m為2，3或4； 或其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文中所述。本發(fā)明還提供用于制備這種化合物的合成方法及含有這種化合物的藥物組合物。本發(fā)明還提供用于抑制激酶，特別是CDK2的方法，用于抑制血管生成的方法，和用于治療癌癥，特別乳腺、結(jié)腸、前列腺和肺癌的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-20 WO2006/040036 英 |
