咖啡酰萘磺酰胺類化合物及其制備方法與抗HIV整合酶作用
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公開(公告)號
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CN1212315C
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公開(公告)日
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2005.07.27
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申請(專利)號
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CN03138909.0
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申請日期
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2003.07.24
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專利名稱
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咖啡酰萘磺酰胺類化合物及其制備方法與抗HIV整合酶作用
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主分類號
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C07C311/44
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分類號
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C07C311/44;C07C303/38;A61K31/18;A61P31/18
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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山東大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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趙桂森;臧恒昌;徐玉文;李永淑;張林娜;;袁玉梅
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地址
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250012 山東省濟南市文化西路44號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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濟南三達專利事務(wù)所
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代理人
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孫君
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項
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下述通式(I)的化合物：其中：R’＝氫或乙�；鵕＝苯基，或芐基，或苯乙基，或?qū)Ψ交�，或�(qū)β缺交�，或�(qū)︿灞交驅(qū)妆交�，或間硝基苯基，或鄰甲基苯基，或二甲基苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的咖啡酰萘磺酰胺類化合物。其中R’代表氫，乙酰基；R代表苯基，芐基，苯乙基，對氟苯基，對氯苯基，對溴苯基，對甲苯基，間硝基苯基，鄰甲基苯基，二甲基苯基。本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法，即以5-(乙酰氨基)-1-萘磺酸鈉(IV)為原料，與氯磺酸反應(yīng)后，再與胺類化合物反應(yīng)，得5-(N-取代氨基)-磺�；�-1-萘胺，再與3，4-二乙�？Х弱Ｂ确磻�(yīng)，得N-[[5-[(N-取代)-氨基]-磺�；鵠-1-萘基]-3，4-二乙�？Х弱０�，經(jīng)水解反應(yīng)，得N-[[5-[(N-取代)-氨基]-磺酰基]-1-萘基]-咖啡酰胺。本發(fā)明還涉及該化合物作為人免疫缺陷病毒整合酶抑制劑的應(yīng)用。
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國際公布
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