| 公開(公告)號 | CN100356916C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN97199082.4 |
| 申請日期 | 1997.08.29 |
| 專利名稱 | 藥物化合物 |
| 主分類號 | A61K31/395(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/395(2006.01)I;C07D291/02(2006.01)I;C07D281/00(2006.01)I;C07D273/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1996.8.30 US 60/025,816;1997.2.26 US 60/039,113;1997.3.3 US 60/039,530;1997.3.4 US 60/040,029 |
| 申請(專利權)人 | 夏威夷大學;韋恩州立大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·S·阿爾-阿瓦;W·J·埃爾哈德特;S·V·戈圖穆卡拉;M·J·馬丁內利;E·D·莫赫;R·E·莫爾;J·E·蒙勒;B·H·諾爾曼;V·F·帕特爾;C·施;J·E·托斯;V·瓦蘇德范;J·E·雷 |
| 地址 | 美國夏威夷檀香山多爾街2444號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1997-08-29 PCT/US1997/015240 |
| 進入國家日期 | 1999.04.23 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;周慧敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物或其藥用鹽或溶劑化物： 其中 Ar是苯基；或選自C1-C12烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12炔基、NR51R52或OR53；由C1-C5烷氧基取代的苯基；由鹵素取代的苯基；萘基；呋喃基；吲哚基；吡咯基；吡啶基；或噻吩基；或式Ar′和下式Ar′的基團： R1是OH和R2是鹵素；或R1是鹵素和R2是OR31，條件是R1和R2中的一個而不是二個，R1和R2是鹵素； R3是C1-C6烷基； R4是H或OH； R5是H或OH；或R4和R5可以一起在C13和C14之間形成第二根鍵； R6是芐基，羥基芐基，烷氧基芐基，鹵代羥基芐基，二鹵代羥基芐基，鹵代烷氧基芐基和二鹵代烷氧基芐基； R7是H或一個C1-C6烷基； R8是H或一個C1-C6烷基； R9是H或一個C1-C6烷基； R10是H或一個C1-C6烷基； R11是氫； R31是R32； R32是氨基酸，碳水化合物，氨基糖，(糖)q其中糖類包括簡單的乳糖，麥芽糖，蔗糖和果糖，和 C(O)R33； R33是R37R38； R37是(C1-C6)烷基； R38是COOR39，NH2，和氨基酸； R39是H或(C1-C6)烷基； R40，R41，和R42各自獨立地選自氫，OR43，鹵素，NH2，NO2，OPO(OR46)2， OR44苯基，和R45； R43是C1-C6烷基； R44是C1-C6亞烷基； R45是芳基和取代的芳基； R46是H，Na，和-C(CH3)3； R51是氫和C1-C3烷基； R52是氫和C1-C3烷基； R53是C1-C12烷基； R54是氫，C1-C6烷基，苯基，COOR57，PO3H，SO3H，SO2R58，NR59R60，NHOR61，NHCH2R61’，CN，NO2，鹵素，OR62和SR63； R55是氫，C1-C6烷基，苯基，COOR57，PO3H，SO3H，SO2R58，NR59R60，NHOR61，NHCH2R61’，CN，NO2，鹵素，OR62和SR63； R56是氫，C1-C6烷基，苯基，COOR57，PO3H，SO3H，SO2R58，NR59R60，NHOR61，NHCH2R61’，CN，NO2，鹵素，OR62和SR63； R57是氫和C1-C12烷基， R58是氫和C1-C12烷基， R59是氫和(C1-C6)烷基，和芴基甲氧羰基； R60是氫和(C1-C6)烷基； R61是氫，OR64，CH2NHR65，NHR65，和芴基甲氧羰基； R61’是氫，OR64，CH2NHR65，NHR65，和芴基甲氧羰基； R62是氫或C1-C6烷基； R63是氫或C1-C6烷基； R64是氫，(C1-C6)烷基，或CH2NR66R67； R65是氫、C1-C6烷基，NH2或芴基甲氧羰基； R66是氫、C1-C6烷基或芴基甲氧羰基； R67是氫或C1-C6烷基， q是2，3或4； X是O，NH或烷基氨基；和 Y是C，O，NH，S，SO，SO2或烷基氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種新型隱菲辛化合物，它可用于破壞微管系統(tǒng)，用作抗腫瘤劑和用來治療癌癥。本發(fā)明還提供了這種新型隱菲辛化合物的給藥制劑。 |
| 國際公布 | 1998-03-05 WO1998/008505 英 |
