公開(公告)號
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CN1241566C
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公開(公告)日
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2006.02.15
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申請(專利)號
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CN200410026503.2
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申請日期
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2004.03.15
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專利名稱
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西洛他唑固體分散體及其片劑制備方法
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主分類號
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A61K31/4709(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4709(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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深圳海王藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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曲 偉;季興梅;游金宗;李 靖
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地址
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518054廣東省深圳市南山區(qū)南油大道海王大廈A座25層
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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深圳市金陽行專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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楊大慶;邢 濤
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國省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項
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一種西洛他唑固體分散體,其特征在于其包含:西洛他唑活性成份、表面活性劑和作為分散劑的載體;載體材料與西洛他唑的重量比為0.5-20∶1;表面活性劑為十二烷基硫酸鈉,占總重量比值范圍為0.2-6%;所述的載體材料選自交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、環(huán)糊精及其衍生物、乳糖、微晶纖維素中之一種或其中幾種的混合物;西洛他唑與載體材料混合后,采用研磨法,研磨后粒徑要求達(dá)到小于50μm。
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摘要
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一種西洛他唑固體分散體,包括西洛他唑活性成份和作為分散劑的載體,其特征是所述的載體材料選自交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、環(huán)糊精及其衍生物、乳糖、微晶纖維素中之一種或其中幾種的混合物。其中較佳的為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮與其它載體的混合物,最佳為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。載體與藥物的重量比范圍一般為0.5-20∶1,較佳為1-5∶1,最佳為1.5∶1。采用研磨法制備西洛他唑固體分散體。所得固體分散體后可以采用直接壓片法、濕法制粒壓片法、干法制粒壓片法制備西洛他唑片劑。本發(fā)明能顯著增大藥物的溶解度,促進(jìn)吸收,從而極大的提高藥物的溶出度和生物利用度。
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國際公布
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