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制備某些吡咯并三嗪化合物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 百時(shí)美施貴寶公司/R·比德;J·范;L·帕蘭蒂;S·巴爾博薩;L·錢;Z-W·蔡;F·S·吉布森
公開(公告)號(hào) CN1903840A  
公開(公告)日 2007.01.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610115789.0  
申請(qǐng)日期 2003.07.21  
專利名稱 制備某些吡咯并三嗪化合物的方法  
主分類號(hào) C07D209/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07D209/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 03816201.6  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.19 US 60/397,256;2003.2.13 US 60/447,213;2003.7.18 US 10/622,280  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 百時(shí)美施貴寶公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·比德;J·范;L·帕蘭蒂;S·巴爾博薩;L·錢;Z-W·蔡;F·S·吉布森  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 趙蓉民;路小龍  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種方法,用于制備下式化合物 所述方法包括下列步驟: a)將下式的氟化合物 與親核試劑反應(yīng),生成下式化合物11 b)將化合物11與烷氧基陰離子反應(yīng),生成下式化合物12 其中R為保護(hù)基團(tuán), c)用去保護(hù)試劑對(duì)烷氧基進(jìn)行去保護(hù),得到下式化合物13和 d)在還原性條件下環(huán)化化合物13,得到下式化合物14  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備通式(1)的某些吡咯并三嗪化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽的方法。通式(1)化合物能抑制生長因子受體,如VEGFR-2和FGFR-1的絡(luò)氨酸激酶的活性,因而能使它們用作抗癌劑。通式(1)化合物也能用于治療其他與通過生長因子受體起作用的信號(hào)傳導(dǎo)途徑相關(guān)的疾病。  
國際公布  
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