| 公開(公告)號(hào) | CN1267429C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01815340.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.07.10 |
| 專利名稱 | 氨基醇衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D333/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D333/20(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C12P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.13 JP 212246/00;2000.8.9 JP 241744/00;2000.9.19 JP 283218/00 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 三共株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 西剛秀;竹元利泰;下里隆一;奈良太 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-07-10 PCT/JP2001/005988 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.03.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式(I)的化合物或其藥理上可接受的鹽或酯：式中，R1和R2相同或不同，表示氫原子或如下定義的氨基的保護(hù)基；R3表示氫原子或如下定義的羥基的保護(hù)基；R4表示如下定義的低級(jí)烷基；n表示1-6的整數(shù)；X表示亞乙基、亞乙烯基、亞乙炔基、具有式-D-CH2-的基團(tuán)或如下定義的芳基，其中式-D-CH2-中D表示羰基、具有式-CH(OH)-的基團(tuán)或氧原子；Y表示單鍵、C1-C10亞烷基、或者在碳鏈中或鏈端具有氧原子的C1-C10亞烷基；R5表示氫原子、如下定義的環(huán)烷基、如下定義的芳基、被1-3個(gè)選自如下定義的取代基組a和b的基團(tuán)取代的如下定義的環(huán)烷基、被1-3個(gè)選自如下定義的取代基組a和b的基團(tuán)取代的如下定義的芳基；R6和R7相同或不同，表示氫原子、鹵素原子或如下定義的低級(jí)烷基；條件是當(dāng)R5為氫原子時(shí)，Y不表示單鍵或直鏈C1-C10亞烷基；取代基組a由鹵原子、如下定義的低級(jí)烷基、如下定義的低級(jí)烷氧基、如下定義的低級(jí)烷硫基、羧基和如下定義的低級(jí)脂族�；M成；取代基組b由如下定義的環(huán)烷基、如下定義的芳基、被1-3個(gè)選自取代基組a的基團(tuán)取代的如下定義的環(huán)烷基和被1-3個(gè)選自取代基組a的基團(tuán)取代的如下定義的芳基組成；所述氨基的保護(hù)基選自如下定義的低級(jí)烷氧羰基或者可任選被鹵原子或三低級(jí)烷基甲硅烷基取代的低級(jí)烷氧羰基，其中各低級(jí)烷基如下定義；所述羥基的保護(hù)基選自如下定義的低級(jí)脂族酰基和如下定義的芳族�；凰霏h(huán)烷基含有碳原子數(shù)為3-10的飽和碳環(huán)，其任選與環(huán)狀基團(tuán)稠合；所述芳基為碳原子數(shù)為6-10的芳族烴；所述低級(jí)烷基為碳原子數(shù)為1-6的直鏈或支鏈烷基；所述低級(jí)烷氧基為碳原子數(shù)為1-6的直鏈或支鏈烷氧基；所述低級(jí)烷硫基為碳原子數(shù)為1-6的烷硫基；所述低級(jí)脂族�；鶠榕c氫原子或上述低級(jí)烷基相連的羰基；所述低級(jí)烷氧羰基為與如上定義的低級(jí)烷氧基相連的羰基；所述芳烷基氧基羰基為與芳烷基氧基相連的羰基，所述芳烷基氧基含有被如上定義的芳基取代的如上定義的低級(jí)烷氧基；所述芳族�；鶠榕c如上定義的芳基相連的羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有優(yōu)良免疫抑制活性的下述式(I)化合物、其藥理上可接受的鹽、其酯或其它衍生物；式中R1和R2各自為氫原子、氨基的保護(hù)基；R3表示氫原子、羥基的保護(hù)基；R4表示低級(jí)烷基；n表示1-6的整數(shù)；X表示亞乙基；Y表示C1-C10亞烷基、被1-3個(gè)選自取代基組a和b的基團(tuán)取代的C1-C10亞烷基；R5表示芳基；R6和R7各自為氫原子、選自取代基組a的基團(tuán)；條件是當(dāng)R5為氫原子時(shí)，Y不表示單鍵或直鏈C1-C10亞烷基。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-01-24 WO2002/006268 日 |
