| 公開(公告)號 | CN101090722A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580045038.X |
| 申請日期 | 2005.11.04 |
| 專利名稱 | 鎮(zhèn)痛劑 |
| 主分類號 | A61K31/485(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;C07D489/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.4 JP 320583/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 東麗株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 泉本直樹;川村邦昭;駒形俊和;橋本忠俊;長袋洋 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-04 PCT/JP2005/020297 |
| 進入國家日期 | 2007.06.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李平英 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種鎮(zhèn)痛劑，該鎮(zhèn)痛劑含有通式(I)表示的具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡喃衍生物或其藥理學上可接受的酸加成鹽作為有效成分： 式中，R1表示氫、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為4～7的環(huán)烷基烷基、碳原子數(shù)為5～8的環(huán)烯基烷基、碳原子數(shù)為6～12的芳基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、碳原子數(shù)為3～7的烯基、烷基部分的碳原子數(shù)為1～5的呋喃基烷基、烷基部分的碳原子數(shù)為1～5的噻吩基烷基或烷基部分的碳原子數(shù)為1～5的吡啶基烷基； R2、R3各自獨立地表示氫、羥基、碳原子數(shù)為1～5的烷氧基、碳原子數(shù)為3～7的烯氧基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷氧基或碳原子數(shù)為1～5的烷酰氧基； -X-表示構(gòu)成環(huán)狀結(jié)構(gòu)一部分的碳原子數(shù)為2～7的烷撐、亞烯基或亞炔基，但是其中一個以上的碳原子可以被氮、氧或硫原子取代； Y表示原子價鍵、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(O)-、-S(O2)-、-N(-R4)-、-C(＝O)-N(-R4)-或-C(＝S)-N(-R4)-； R4表示氫、碳原子數(shù)為1～5的烷基； k表示0～8的整數(shù)； R5為環(huán)狀結(jié)構(gòu)上的k個取代基，各自獨立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為1～5的亞烷基、碳原子數(shù)為7～13的環(huán)烷基烷基、碳原子數(shù)為7～13的環(huán)烷基亞烷基、碳原子數(shù)為6～12的芳基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、碳原子數(shù)為7～13的亞芳烷基、碳原子數(shù)為6～12的芳氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、異硫氰酸酯基、(CH2)pSR7、(CH2)pS(O)R7、(CH2)pS(O2)R7、(CH2)pOR7、(CH2)pC(＝O)R7、(CH2)pOC(＝O)R7、(CH2)pCO2R7、(CH2)pS(O)NR8R9、(CH2)pS(O2)NR8R9、(CH2)pC(＝O)NR8R9、(CH2)pNR8R9、(CH2)pN(R8)C(＝O)R9或(CH2)pN(R8)S(O2)R9，或者k個R5中，同一碳原子或硫原子上結(jié)合的2個R5成為一個氧原子，表示羰基或亞砜基；同一碳原子上結(jié)合的2個R5成為一個硫原子，表示硫代羰基；同一硫原子上結(jié)合的4個R5成為2個氧原子，表示磺酸基；或者k個R5中相鄰的碳原子上分別取代的2個R5一起表示未取代或被一個以上的取代基R6取代的苯并、吡啶并、萘并、環(huán)丙烷并、環(huán)丁烷并、環(huán)戊烷并、環(huán)戊烯并、環(huán)己烷并、環(huán)己烯并、環(huán)庚烷并或環(huán)庚烯并； R6各自獨立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、碳原子數(shù)為6～12的芳基、異硫氰酸酯基、(CH2)pSR7、(CH2)pS(O)R7、(CH2)pS(O2)R7、(CH2)pOR7、(CH2)pC(＝O)R7、(CH2)pOC(＝O)R7、(CH2)pCO2R7、(CH2)pS(O)NR8R9、(CH2)pS(O2)NR8R9、(CH2)pC(＝O)NR8R9、(CH2)pNR8R9、(CH2)pN(R8)C(＝O)R9或(CH2)pN(R8)S(O2)R9； p表示0～5的整數(shù)； R7、R8、R9各自獨立地表示氫、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為3～7的烯基、碳原子數(shù)為6～12的芳基或碳原子數(shù)為7～13的芳烷基； R10表示氫、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為2～5的烯基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、(CH2)pOR7或(CH2)pCO2R7，其中p、R7與上述定義相同； R11、R12結(jié)合表示-O-、-S-或-CH2-，或者R11表示氫，R12表示氫、羥基、碳原子數(shù)為1～5的烷氧基或碳原子數(shù)為1～5的烷酰氧基； R13、R14一起表示氧代；或者R13表示氫，R14表示氫、羥基、碳原子數(shù)為1～5的烷氧基或碳原子數(shù)為1～5的烷酰氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種可以廣泛用于由各種原因誘發(fā)的各種疼痛的鎮(zhèn)痛劑。該鎮(zhèn)痛劑包含如化合物1這樣的6位上具有含氮環(huán)狀取代基的特定的嗎啡喃衍生物或其藥理學上可接受的酸加成鹽作為有效成分。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/049248 日 |
