| 公開(公告)號 | CN1639180A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03805640.2 |
| 申請日期 | 2003.08.08 |
| 專利名稱 | 芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷衍生物以及含有其的糖尿病治療藥 |
| 主分類號 | C07H15/20 |
| 分類號 | C07H15/20;C07H15/203;A61K31/7034;A61K45/06;A61P3/10;A61P13/12;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.9 JP 233015/2002;2003.4.1 JP 97839/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 佐藤正和;柿沼浩行;淺沼肇 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/010160 2003.8.8 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其制制藥學(xué)上允許的鹽或它們的水合物，式中，Y表示-O-或-NH-；R1、R2、R3以及R4相同或不同，表示氫原子、C2-10�；�、C7-10芳烷基、C2-6烷氧羰基、C1-6烷氧基C2-10酰基或C1-6烷氧基C2-6烷氧羰基；Ar表示被-X-A1取代的芳基，該芳基可以進(jìn)一步被相同或不同的1-4個(gè)取代基取代，這些取代基為鹵素原子、羥基、可以被1-4個(gè)從鹵素原子和羥基組成的組中選擇的取代基所取代的C1-6烷基、-(CH2)m-Q{式中，m表示0-4的整數(shù)；Q表示甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被1-4個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10�；2-6烷氧羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺�；�、-NHC(＝O)H、C2-10�；被�、C1-6烷基磺�；被�、C1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲�；-(C1-6烷基)氨基羰基、或N，N-二(C1-6烷基)氨基羰基}、或可以被1-4個(gè)取代基取代的C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷基氧基、C7-10芳烷基氨基、雜芳基或4-6員雜環(huán)烷基(此處的取代基從鹵素原子、羥基、C1-6烷基以及C1-6烷氧基組成的組中選擇)；X表示-(CH2)n、-CO(CH2)n-、-C(OH)(CH2)n-、-O-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-(n表示0-3的整數(shù))、-COCH＝CH-、-S-或-NH-；A1表示可以被相同或不同的1-4個(gè)取代基取代的芳基、雜芳基或4-6員雜環(huán)烷基，其取代基為鹵素原子、羥基、可以被1-4個(gè)從鹵素原子和羥基組成的組中選擇的取代基所取代的C1-6烷基、-(CH2)m’-Q’{式中，m’表示0-4的整數(shù)；Q’表示甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被1-4個(gè)從鹵素原子和羥基組成的組中選擇的取代基取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10酰基、C2-6烷氧羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺酰基、-NHC(＝O)H、C2-10�；被1-6烷基磺�；被�、C1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲�；�、N-(C1-6烷基)氨基羰基、或N，N-二(C1-6烷基)氨基羰基}、以及可以被1-4個(gè)取代基取代的C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷基氧基、C7-10芳烷基氨基、雜芳基或4-6員雜環(huán)烷基，此處的取代基選自鹵素原子、羥基、C1-6烷基以及C1-6烷氧基組成的組。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有SGLT2活性抑制作用的由下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽或它們的水合物，以及含有該化合物作為有效成分的藥物，特別是糖尿病、糖尿病相關(guān)疾病以及糖尿病性并發(fā)癥的預(yù)防和治療藥。 |
| 國際公布 | WO2004/014931 日 2004.2.19 |
