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公開(公告)號(hào)
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CN1274675C
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公開(公告)日
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2006.09.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01141296.8
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申請(qǐng)日期
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2001.10.12
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專利名稱
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環(huán)丁烯二酮化合物及其制備方法和含這些化合物的藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07D211/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D211/14(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.10.12 FR 0013072
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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瑟維爾實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J-L·派戈萊昂;J-P·威萊尼;N·維勒紐弗;C·索爾倫;M-P·鮑爾吉戈農(nóng);C·博伊特溫
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地址
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法國(guó)塞納河畔訥伊
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)所示的化合物或與一種可藥用酸的加成鹽：其中：X代表：?jiǎn)苇h(huán)或雙環(huán)，飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，其具有5到12個(gè)環(huán)原子，含1到3個(gè)選自氧，氮和硫的雜原子，但其中至少含一個(gè)氮原子，所述雜環(huán)通過所述氮原子連接到分子其它部分上，且所述雜環(huán)可被選擇性取代，或者是通式-NR2R3表示的基團(tuán)，其中R2代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，R3代表選擇性取代的芳基，1，3-二氫-2H-苯并咪唑-基-2-酮基團(tuán)，或被具有5到12個(gè)環(huán)原子，含1到3個(gè)選自氧，氮和硫的雜原子，但其中至少含一個(gè)氮原子的單環(huán)或雙環(huán)，飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，所述雜環(huán)可被選擇性取代，n表0或1，R1代表氫原子或一直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，Ra代表單鍵或一直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈，A代表氮原子或CH基團(tuán)，但是當(dāng)Ra代表一單鍵時(shí)，A僅代表CH基團(tuán)，當(dāng)n代表0時(shí)，A僅代表氮原子，E代表氮原子或CRe基團(tuán)，其中Re代表氫原子或與W的碳原子相連的鍵，應(yīng)當(dāng)理解的是A和E基團(tuán)中至少有一個(gè)代表氮原子，Rb代表單鍵或直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈，其中一個(gè)碳原子選擇性被氧原子或硫原子替代，W代表芳基或雜芳基，各基團(tuán)選擇性被取代，應(yīng)當(dāng)理解的是：-“芳基基團(tuán)”指的是選自苯基，聯(lián)苯基，雙環(huán)[4.2.0]八-1，3，5-三烯基，萘基，二氫萘基，四氫萘基，2，3-二氫化茚基和茚基的基團(tuán)，-“雜芳基”指的是在以上所限定的芳基中含1-3個(gè)選自氧，氮和硫的相同或不同的雜原子，-與“雜環(huán)”，“芳基”或“雜芳基”相關(guān)的“選擇性取代”指的是被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素，直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，羥基，直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基，巰基，直鏈或支鏈(C1-C6)烷硫基，直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵代烷基，氰基，硝基，氨基，直鏈或支鏈(C1-C6)烷氨基，其中各個(gè)烷基部分具有1到6個(gè)碳原子并為直鏈或支鏈的二烷氨基，和亞甲二氧基的相同或不同基團(tuán)選擇性取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及如式(I)所示的新的環(huán)丁烯二酮化合物及其制備方法和含這些化合物的藥物組合物。式(I)中X代表通過所述雜環(huán)的氮原子連接到分子殘基的雜環(huán)，或者是通式-NR2R3表示的基團(tuán)，其中R2代表氫原子或烷基，R2代表芳基，1，3-二氫-2H-苯并咪唑基-2-酮基團(tuán)，或被雜環(huán)取代的烷基，n代表0或1，R1代表氫原子或烷基，Ra代表單鍵或亞烷基鏈，A代表氮原子或CH基團(tuán)，E代表氮原子或CRe基團(tuán)，其中Re定義見說明書，Rb代表如說明書所定義的單鍵或亞烷基鏈，W代表芳基或雜芳基，以及這些化合物的旋光異構(gòu)體及其與一種可藥用酸的加成鹽。
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國(guó)際公布
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