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取代的N-[(氨基亞氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿溫蒂斯藥物公司/K·R·古爾丁;S·I·克雷恩;A·P·斯帕達(dá)
公開(公告)號(hào) CN1273128C  
公開(公告)日 2006.09.06  
申請(專利)號(hào) CN96199894.6  
申請日期 1996.12.23  
專利名稱 取代的N-[(氨基亞氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺  
主分類號(hào) A61K31/24(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/24(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;C07C251/02(2006.01)I;C07C205/06(2006.01)I;C07C229/28(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.1.2 US 60/009,485  
申請(專利權(quán))人 阿溫蒂斯藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·R·古爾丁;S·I·克雷恩;A·P·斯帕達(dá)  
地址 美國賓西法尼亞  
頒證日  
國際申請 1996-12-23 PCT/US1996/020770  
進(jìn)入國家日期 1998.08.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物、其藥用鹽和其水合物:R1和R2是氫或共同為=NR9;R3是-CO2R6,-C(O)R6,-CONR6R6,-CH2OR7或-CH2SR7;R4是式:或或R4是氫、烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基;R5是烷基、鏈烯基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基;R6是氫或C1-6烷基;R7是氫、C1-6烷基、低級(jí);、芳;螂s芳基;R8是氫或C1-6烷基;R9是氫、R10O2C-、R10O-、HO-、氰基、R10CO-、HCO-、C1-6烷基、硝基或Y1Y2N-,其中R10是任選取代的烷基、任選取代的芳烷基或任選取代的雜芳烷基,和其中Y1和Y2獨(dú)立地是氫或烷基;A和B是氫或共同為鍵;Ar是任選取代的芳基或任選取代的雜芳基;和n是0,1或2。  
摘要 本發(fā)明化合物是式(I)取代的N-[(氨基亞氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺,該化合物顯示有益的藥理活性,因此將其摻入藥物組合物中用于治療患有某種內(nèi)科生理失調(diào)患者,更具體地說,它們是因子Xa的抑制劑,本發(fā)明的目的在于式(I)化合物、含有式(I)化合物的組合物、它們的制備方法及它們的用途,它們用于治療患有通過給入因子Xa抑制劑能夠改善的病癥的患者。  
國際公布 1997-07-10 WO1997/024118 英  
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