| 公開(公告)號 | CN101016301A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(專利)號 | CN200710080251.5 |
| 申請日期 | 2007.02.15 |
| 專利名稱 | 三氮唑并嘧啶類衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 沈陽中海生物技術(shù)開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 史秀蘭 |
| 地址 | 110016遼寧省沈陽市東陵區(qū)南塔街129巷28號2號樓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 王 為 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項 | 一種通式I的化合物， 其中 R1為氫、C1-C6烷基； Z為一個直接鍵或C1-C6亞烷基； m為1-6之間的整數(shù)； Ar1為苯基、萘基或5-10元雜芳基，所述雜芳基可以含有1-4個選自O(shè)、N和S的雜原子，且Ar1可任選的由1-3個相同或不同的R2取代； R2選自氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N，N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亞磺�；�、C1-C4烷基磺�；�、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基�；被柞；-C1-C4烷基氨基甲�；�、N，N-二C1-C4烷基氨基甲�；�、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基磺�；�、C1-C3亞烷基二氧基，以及嗎啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基和吡唑烷基的飽和雜環(huán)基，其中所述飽和雜環(huán)基可以帶有1-2個選自氧代、羥基、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基和硝基的取代基； Q為-Y-(CH2)n-Ar2，或者為 其中n為0-6之間的整數(shù)； Y選自-S-， Ar2選自苯基、萘基或5-10元雜芳基，所述雜芳基可以含有1-4個選自O(shè)、N和S的雜原子，且Ar2可任選1-3個相同或不同的R5取代； R5選自氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N-C1-C4烷基氨基、N，N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亞磺酰基、C1-C4烷基磺�；�、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基�；�、氨基甲酰基、N-C1-C4烷基氨基甲�；，N-二C1-C4烷基氨基甲�；被酋；-C1-C4烷基氨基磺�；�、N，N-二C1-C4烷基氨基磺�；�，或者R5為其中R6和R7相同或不同，分別獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基和C3-C6環(huán)烷基，它們可以被1-3個相同或不同的R2任選取代，或R6和R7與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元飽和雜環(huán)基，所述飽和雜環(huán)基除了與R6和R7連接的氮原子外，可以含有1-3個選自O(shè)、N和S的雜原子，可以被1～3個相同或不同的R2任選取代； R3和R4相同或不同，分別獨(dú)立地選自氫、C1-C10烷基、C3-C7環(huán)烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，它們可以被1-3個相同或不同的R2任選取代； 或R3和R4與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元雜環(huán)基，所述雜環(huán)基除了與R3和R4連接的氮原子外，可以含有1-4個選自N、O和S的雜原子，除了R3和R4所連接的氮原子外，所述雜環(huán)基任選包括1或2個碳碳雙鍵或叁鍵，可以被1～3個相同或不同的R2任選取代。 所述通式I的化合物，包括其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I所示的三氮唑并嘧啶類衍生物，及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物，其中取代基R1、Z、Ar1、Q、m在說明書中給出含義，式I的衍生物可用于制備治療和/或預(yù)防各種腫瘤疾病的藥物。 |
| 國際公布 |
