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抗抑郁的雜環(huán)稠合的苯并二烷的環(huán)烷基胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/加里·保爾·斯塔克;德博拉·安·埃夫拉德;烏雷斯·尚蒂拉爾·沙拉
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1309722C  
公開(kāi)(公告)日 2007.04.11  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03821469.5  
申請(qǐng)日期 2003.09.11  
專(zhuān)利名稱(chēng) 抗抑郁的雜環(huán)稠合的苯并二烷的環(huán)烷基胺衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D491/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D491/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.12 US 60/410,072;2003.9.10 US 10/659,174  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 加里·保爾·斯塔克;德博拉·安·埃夫拉德;烏雷斯·尚蒂拉爾·沙拉  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-09-11 PCT/US2003/028459  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.03.10  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 孫皓晨  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物:其中,R1為氫、羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2-6個(gè)碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子烷酰氧基、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6個(gè)碳原子的鏈烷酰氨基或者1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺酰氨基;R2為氫或1-6個(gè)碳原子的烷基;基團(tuán)X-Y為-N=C(R3)-C(R4)=N-、-N=C(R3)-C(R5)=CH-、-N=C(R3)-N=CH-、-N=C(R3)-O-、-NH-C(R6)=N-或-NH-C(R7)=CH-;R3和R4獨(dú)立地為氫、鹵素、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基或1-6個(gè)碳原子的烷基;R5為氫或1-6個(gè)碳原子的烷基;R6為氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基或1-6個(gè)碳原子的烷基;R7為氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基或1-6個(gè)碳原子的烷基;Q為選自以下的雜芳基結(jié)構(gòu):其中,Z為NR12、S或O;R8、R9、R10和R11獨(dú)立地為氫、羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2-6個(gè)碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子烷酰氧基、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6個(gè)碳原子的鏈烷酰氨基或者1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺酰氨基;R12為氫或1-6個(gè)碳原子的烷基;m為1-3;n為1-2;和p為0-3;或其藥物可接受的鹽。  
摘要 通式I化合物,該化合物用于治療抑郁癥(非限定性地包括重性抑郁疾病、兒童抑郁癥和情緒不良)、焦慮、恐懼癥、創(chuàng)傷后精神緊張性障礙、月經(jīng)前煩躁癥(也稱(chēng)為月經(jīng)前綜合癥)、注意渙散障礙(伴有和不伴有多動(dòng)癥)、強(qiáng)迫性神經(jīng)官能癥、社交恐懼癥、泛化性焦慮癥、肥胖、飲食疾病、血管舒縮潮紅、可卡因和酒成癮、性機(jī)能障礙以及相關(guān)疾病。  
國(guó)際公布 2004-03-25 WO2004/024732 英  
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