烷氧基羧酸根為配體的鉑(Ⅱ)配合物及其抗腫瘤性質(zhì)
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公開(公告)號(hào)
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CN1680410A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410014576.X
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申請(qǐng)日期
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2004.04.06
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專利名稱
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烷氧基羧酸根為配體的鉑(Ⅱ)配合物及其抗腫瘤性質(zhì)
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主分類號(hào)
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C07F15/00
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分類號(hào)
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C07F15/00;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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南京大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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茍少華;劉蕓;王聯(lián)紅;崔凱
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地址
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210093江蘇省南京市鼓樓區(qū)漢口路22號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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一類具有有效抗腫瘤活性鉑(II)配位化合物，其特征在于應(yīng)用2-(2-烷氧基乙氧基)乙酸根或3-烷氧基丙酸根為配陰離子與鉑胺配陽離子反應(yīng)形成的新型鉑(II)配位化合物，該類化合物的組成由下面(1)-(8)式表示：式(2)和式(6)中的環(huán)己二胺為1，2-反式環(huán)己二胺，兩個(gè)手性碳原子(標(biāo)有*號(hào))的絕對(duì)構(gòu)型都為R構(gòu)型或S構(gòu)型；式(3)和式(7)中的4，5-二(氨甲基)-2-烷基-1，3-二氧戊環(huán)所示R1和R2相同或不相同，分別為氫原子或C1-5的烷基，或可與一碳原子聯(lián)結(jié)形成環(huán)烷基，兩個(gè)手性碳原子(標(biāo)有*號(hào))的絕對(duì)構(gòu)型都為R構(gòu)型或S構(gòu)型；式(4)和式(8)中的1，2，2-三甲基-1，3-環(huán)戊二胺的兩個(gè)手性碳原子(標(biāo)有*號(hào))的絕對(duì)構(gòu)型為1R，3S或1S，3R；式(1)-式(8)中R’為C1-6的烷基。本發(fā)明的鉑(II)配合物包括上述化學(xué)式所示的所有立體異構(gòu)體及其混合物。
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摘要
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本發(fā)明公開了一類具有有效抗癌活性鉑(II)配位化合物，其特征在于應(yīng)用2-(2-烷氧基乙氧基)乙酸根或3-烷氧基丙酸根為配陰離子與鉑胺配陽離子反應(yīng)形成的新型鉑(II)配位化合物，披露了其制備方法和典型化合物對(duì)人體肺癌A549細(xì)胞和結(jié)腸癌HCT-116細(xì)胞的體外抑制作用。該類化合物的組成由下面(1)-(8)式表示：式(2)和式(6)中的環(huán)己二胺為1，2-反式環(huán)己二胺，兩個(gè)手性碳原子(標(biāo)有*號(hào))的絕對(duì)構(gòu)型都為R構(gòu)型或S構(gòu)型；式(3)和式(7)中的4，5-二(氨甲基)-2-烷基-1，3-二氧戊環(huán)所示R1和R2相同或不相同，分別為氫原子或C1-5的烷基，或可與一碳原子聯(lián)結(jié)形成環(huán)烷基，兩個(gè)手性碳原子(標(biāo)有*號(hào))的絕對(duì)構(gòu)型都為R構(gòu)型或S構(gòu)型；式(4)和式(8)中的1，2，2-三甲基-1，3-環(huán)戊二胺的兩個(gè)手性碳原子(標(biāo)有*號(hào))的絕對(duì)構(gòu)型為1R，3S或1S，3R；式(1)-式(8)中R’為C1-6的烷基。本發(fā)明的鉑配合物包括上述化學(xué)式所示的所有立體異構(gòu)體及其混合物。
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國際公布
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