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具有六元環(huán)的核苷酸類似物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/F·貝爾格曼;H·唐納;H·馮德埃爾茨;D·黑恩德爾;P·赫爾德維恩
公開(公告)號(hào) CN1290855C  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410045158.7  
申請(qǐng)日期 2004.04.05  
專利名稱 具有六元環(huán)的核苷酸類似物  
主分類號(hào) C07H19/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07H19/06(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C12P19/38(2006.01)I;C12P19/34(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.5 EP 03007844.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·貝爾格曼;H·唐納;H·馮德埃爾茨;D·黑恩德爾;P·赫爾德維恩  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝;徐雁漪  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 具有式I的化合物(式I)其中L是連接部分,其中B是雜環(huán)堿基,其中R1獨(dú)立于R2、R3、R4、R5、R5a、R5b和R6,其中R1選自如下的基團(tuán):(1)保護(hù)基團(tuán),(2)標(biāo)記,(3)固相,和(4)-H,其中R2獨(dú)立于R1、R3、R4、R5、R5a、R5b和R6,其中R2選自-H或-OR6,其中R3獨(dú)立于R1、R2、R4、R5、R5a、R5b和R6,其中R3選自如下的基團(tuán):(1)保護(hù)基團(tuán),(2)共價(jià)偶聯(lián)到固相的連接部分,(3)亞磷酰胺,(4)H-膦酸酯,和(5)三磷酸酯,其中R4獨(dú)立于R1、R2、R3、R5、R5a、R5b和R6且R4是-H、-OH、烷基、鹵素、-O-R5、-S-R5、NR5R5a、標(biāo)記或共價(jià)偶聯(lián)到固相的連接部分,其中R6獨(dú)立于R1、R2、R3、R4、R5、R5a和R5b,和其中R6是選自如下的基團(tuán):(1)-H,(2)保護(hù)基團(tuán),(1)共價(jià)偶聯(lián)到固相的連接部分,(2)亞磷酰胺,和(3)H-膦酸酯,其中在六元環(huán)的Cl原子和Y之間的虛線表示任意存在雙鍵,由此當(dāng)雙鍵存在時(shí),Y是CR5a,或當(dāng)雙鍵不存在時(shí),Y選自O(shè)、S、NR5和CR5aR5b,由此,R5、R5a和R5b彼此獨(dú)立且獨(dú)立于R1、R2、R3、R4和R6,和R5獨(dú)立地選自烷基、鏈烯基、炔基、芳基、酰基、保護(hù)基團(tuán)或-H,和R5a和R5b獨(dú)立地選自烷基、鏈烯基、炔基、芳基、;-H。  
摘要 本發(fā)明涉及包含能被結(jié)合到核酸上的六元環(huán)的化合物。特別地,所述六元環(huán)是環(huán)己烷、環(huán)己烯、四氫吡喃、四氫硫代吡喃或哌啶的衍生物。這些化合物可被用于構(gòu)建寡聚化合物。本發(fā)明進(jìn)一步涉及這些寡聚化合物用于雜交和作為探針的用途。此外,提供了檢測(cè)核酸的方法,在該方法中使用這些寡聚化合物。  
國際公布  
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