| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1726196A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380105776.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.11 |
| 專利名稱 | 基于吡嗪的微管蛋白抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D241/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D241/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07F9/576(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.11 AU 2002953255;2003.6.26 US 60/483,399 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西托匹亞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 克里斯托弗·約翰·伯恩斯;安德魯·弗雷德里克·威爾克斯;部先永;哈里森·西坎伊卡;邁克爾·弗朗西斯·哈特 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-11 PCT/AU2003/001661 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式的化合物或其藥物學(xué)可接受的前藥、鹽、水合物、溶劑合物、晶體形式或非對(duì)映異構(gòu)體，其中：R1是H、C1-6烷基、C1-6烷基NR5R6、C1-6烷基NR5COR6、C1-6烷基NR5SO2R6、C1-6烷基CO2R5、C1-6烷基CONR5R6，其中R5和R6各自獨(dú)立地為H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基，或可相連形成任選被取代的3-8元環(huán)，該環(huán)任選地包含選自O(shè)、S、NR7的原子，且R7選自H、C1-4烷基；R2、R3和R4各自獨(dú)立地為H、鹵素、C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、CF3、OCF3、CN、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、OCONR8R9、NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9、COOR8、CONR8R9；且R8、R9各自獨(dú)立地為H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基，或可相連形成任選被取代的3-8元環(huán)，該環(huán)任選包含選自O(shè)、S、NR11的原子；R10和R11獨(dú)立地選自H、C1-4烷基、CF3；或者，R2、R3和R4中的兩個(gè)當(dāng)位于相鄰碳原子時(shí)可相連形成環(huán)系，該環(huán)系選自：其中R12選自H、C1-4烷基、CF3，且R13選自H、C1-4烷基、CF3、COR14、SO2R14；且R14選自H、C1-4烷基；Q為一個(gè)鍵或C1-4烷基；W選自H、C1-4烷基、C2-6烯基；其中C1-4烷基或C2-6烯基可任選地被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、NR15R16取代；且R15和R16各自獨(dú)立地為H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、芳基、雜芳基，或可相連形成任選被取代的3-8元環(huán)，該環(huán)任選地包含選自O(shè)、S、NR17的原子，且R17選自H、C1-4烷基；A為任選地被0-3個(gè)取代基取代的芳基、雜芳基，這些取代基獨(dú)立地選自：鹵素、C1-4烷基、CF3、芳基、雜芳基、OCF3、OC1-4烷基、OC2-5烷基NR18R19、O芳基、O雜芳基、CO2R18、CONR18R19、NR18R19、C1-4烷基NR18R19、NR20C1-4烷基NR18R19、NR18COR19、NR20CONR18R19、NR18SO2R19；且R18、R19各自獨(dú)立地為H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基，或可相連形成任選被取代的3-8元環(huán)，該環(huán)任選地包含選自O(shè)、S、NR21的原子；且R20選自H、C1-4烷基；R21選自H、C1-4烷基；以及Y選自H、C1-4烷基、OH、NR22R23，且R22和R23各自獨(dú)立地為H、C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明記載通式I化合物或其藥物學(xué)可接受的前藥、鹽、水合物、溶劑合物、晶體形式或非對(duì)映異構(gòu)體。本發(fā)明還記載使用通式I化合物治療患者過(guò)度增生相關(guān)的病態(tài)或病癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-24 WO2004/052868 英 |
