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糖元合成酶激酶3的雙環(huán)抑制劑

公開(公告)號(hào) CN100335479C  
公開(公告)日 2007.09.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00818940.4  
申請(qǐng)日期 2000.12.14  
專利名稱 糖元合成酶激酶3的雙環(huán)抑制劑  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.17 US 60/172,403  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 希龍公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·M·努斯;周曉輝  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-12-14 PCT/US2000/034049  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.08.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,其特征在于,該化合物具有結(jié)構(gòu):其中:A1是被一或兩個(gè)取代基取代的吡啶基,所述取代基選自硝基、氨基或氰基;A2是被鹵素取代的苯基、鹵素取代的苯基氨基或鹵素取代的苯氧基;R6是氫或C1-C10烷基羰基;或其藥物學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 提供了用于在體外抑制糖元合成酶激酶(GSK3)的活性,和在體內(nèi)治療GSK3介導(dǎo)疾病的,新穎的基于雙環(huán)的,具有結(jié)構(gòu)(I)的化合物,組合物和方法。本發(fā)明的方法、化合物和組合物可單用,或和其它用于治療GSK3活性介導(dǎo)的疾病,如用于治療糖尿病、阿耳茨海默氏病和其它神經(jīng)變性疾病、動(dòng)脈硬化性心血管疾病、原發(fā)性高血壓多囊卵巢綜合征、X綜合征、缺血、外傷性腦損傷、雙向性精神障礙、免疫缺陷或癌癥等的藥物學(xué)上活性的藥劑聯(lián)用。  
國(guó)際公布 2001-06-21 WO2001/044246 英  
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