| 公開(公告)號(hào) | CN101010314A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580028706.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.25 |
| 專利名稱 | 取代的環(huán)狀脲衍生物、制備和其作為激酶抑制劑的制藥用途 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.27 EP 04291903.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·斯特羅貝爾;S·魯夫;D·勒素塞;C·尼默塞克;Y·埃爾-阿馬德;J·莫杰;S·古斯雷根;K·里特;J·-L·馬勒朗 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-07-25 PCT/EP2005/008722 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)產(chǎn)品： 其中R1表示O或NH； p表示0～2的整數(shù)； Y和Y1可以相同或不同，其為Y和Y1中的一個(gè)，選自：烷基，其含有1～7個(gè)碳原子任選地被一個(gè)或多個(gè)基取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子、環(huán)烷基、烷氧基、雜環(huán)烷基烷氧基、游離或酯化的羧基和羥基； 3-～7-元環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，其可以相同或不同，選自氟原子和含有1～3個(gè)碳原子的烷基； 烷基氨基，任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代； 二烷基氨基，任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和烷氧基，并且其中兩個(gè)烷基殘基可以與它們相連的氮原子一起任選的形成含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的4-～10-元雜環(huán)基，其可以相同或不同，選自O(shè)、N、NR4和S，并且任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和烷基及烷氧基；任選在烷基或苯基上被取代的苯基烷基氨基；芳基巰基或雜芳基巰基，任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和烷基及烷氧基；任選取代的苯基；S(O)nNR5R6，SO2-NH(烷基)；以烷基任意取代的SO2-烷基和NH-CO-烷基； 以及Y和Y1中的另一個(gè)，選自這些相同的含義和另選自以下含義：氫；鹵素；羥基；硝基；CN；SF5；NR5R6；任意取代的烷基、鏈烯基和烷氧基；任意取代的芳基和雜芳基；O-鏈烯基；O-炔基；O-環(huán)烷基；S(O)n-烷基；S(O)n-鏈烯基；S(O)n-炔基；S(O)n-環(huán)烷基；S(O)nNR5R6；游離、鹽化或酯化的羧基和CONR5R6； p表示整數(shù)0、1和2， R2、R2’、R3和R3’，其可以相同或不同，表示氫、鹵素、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基和雜芳基全部任意取代的，或者另選的，R2、R2’、R3和R3’殘基中的兩者與它們連接的碳原子共同形成碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，這些基團(tuán)為3-～10-元并且該雜環(huán)基團(tuán)含有一個(gè)或多個(gè)雜原子，選自O(shè)、S、N和NR4，所有這些基團(tuán)任意的被取代； A表示單鍵、亞烷基、鏈烯基、炔基、CO、SO2、O、NH、NH-烷基； B表示含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)的雜環(huán)基團(tuán)，其可以相同或不同，選自O(shè)、S、N和NR4，任意的被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，其可以相同或不同，選自Y2的含義； Y2表示氫、鹵素、羥基、氰基、烷基、烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-O-鏈烯基、-O-炔基、-O-環(huán)烷基、-S(O)n-烷基、-S(O)n-鏈烯基、-S(O)n-炔基、S(O)n-環(huán)烷基、COOR13、-OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、-NR10-CO-R13、-NR10-SO2-R13、NH-SO2-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6、-NR10-CS-NR5R6和-NR10-COOR13；所有這些基團(tuán)任意的被取代； R4表示氫原子或烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、烷基CO、烷基SO2或芳基，全部任意被取代的； R5和R6，其可以相同或不同，選自氫；烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基，全部任意被取代的；或者另選的，R5和R6與它們連接的氮原子形成3-～10-元的雜環(huán)基團(tuán)，其含有-個(gè)或多個(gè)雜原子，選自O(shè)、S、N和任意取代的NR4； 上述所有烷基、鏈烯基、炔基和烷氧基為直線的或分枝的，并且含有多達(dá)6個(gè)碳原子； 上述所有環(huán)烷基和雜環(huán)烷基含有多達(dá)7個(gè)碳原子； 上述所有芳基和雜芳基含有多達(dá)10個(gè)碳原子； 上述所有烷基、鏈烯基、炔基和烷氧基，環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基，碳環(huán)和雜環(huán)基，以及由R5和R6與它們所連接的原子形成的環(huán)，任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子；氰基；羥基；烷氧基；CF3；硝基；本身任選的被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、OH、烷基或烷氧基取代的芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基；-C(＝O)-OR9；-C(＝O)-R8；-NR11R12；-C(＝O)-NR11R12；-N(R10)-C(＝O)-R8；-N(R10)-C(＝O)-OR9；N(R10)-C(＝O)-NR11R12；-N(R10)-S(O)n-R8；-S(O)n-R8；-N(R10)-S(O)n-NRHR12和-S(O)n-NR11R12基團(tuán)； 上述所有雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基還可任選的被一個(gè)或多個(gè)選自烷基、苯基烷基和亞烷基二氧基的基團(tuán)取代； 上述所有環(huán)基以及由R5和R6與它們所連接的原子形成的環(huán)還任選的被一個(gè)或多個(gè)選自氧代或硫氧代的基團(tuán)取代； n表示0～2的整數(shù)； R8表示烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基；所有這些基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和氰基，羥基，烷氧基，烷基，CF3，硝基，苯基和游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基； R9表示R8和氫的含義； R10表示氫或烷基； R11和R12，其可以相同或不同，表示氫；烷基、環(huán)烷基和苯基任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和氰基，羥基，烷氧基，烷基，CF3，硝基，苯基和游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基； 或者另選的，R11和R12與它們所連接的氮原子形成5-～7-元環(huán)的基團(tuán)，其含有一個(gè)或多個(gè)雜原子，選自O(shè)、S、N和NR14并且優(yōu)選環(huán)胺，任選的被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和氰基，羥基，烷氧基，烷基，CF3，硝基，苯基，苯基烷基和游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基； |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)產(chǎn)物。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/010643 英 |
