| 公開(公告)號 | CN1745054A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380109441.5 |
| 申請日期 | 2003.12.04 |
| 專利名稱 | 二萜化合物、其組合物及它們作為抗癌或抗真菌藥的用途 |
| 主分類號 | C07C43/162(2006.01)I |
| 分類號 | C07C43/162(2006.01)I;C07C43/164(2006.01)I;C07C49/115(2006.01)I;C07C49/12(2006.01)I;C07C49/225(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/121(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.5 US 60/431,096 |
| 申請(專利權(quán))人 | 格明X生物技術(shù)公司;伽利略藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·博帕蘭特;G·阿塔多;Z·張;A·M·斯塔福德;R·烏比拉斯;J·B·麥卡爾平;S·福丁;S·特里帕蒂 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-04 PCT/US2003/038659 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： Q1和Q2獨(dú)立為＝O、＝S、＝NH或＝N-NHR，其中R為-H、-C1-C10烷基或-芳基； Q3為-O-、-S-或-N(H)-； R1和R2獨(dú)立為-H、-鹵素、-氨基、-C1-C10烷基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(羥基)烷基、-C1-C10(氨基)烷基、-C1-C10(鹵代)烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、-芳基、C1-C10(芳基)烷基或3-7元非芳族雜環(huán)，或R1、R2與它們兩者連接的碳原子一起形成(C3-C7)環(huán)烷基或3-7元非芳族雜環(huán)； A為N或CR3；B為N或CR4；D為N或CR5；E為N或CR6，A、B、D和E中至少一個(gè)為其相應(yīng)的CR3、CR4、CR5或CR6； R3、R4、R5和R6各自獨(dú)立為-H、-鹵素、-CN、-NH2、-NO2、-COOH、-C(O)NH2、-SH、-S(O)NH2、-S(O)2NH2、-C1-C10(氧基)烷基、-C1-C10烷基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(羥基)烷基、-C1-C10(氨基)烷基、-C1-C10(鹵代)烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-芳基、-C1-C10(芳基)烷基、3-7元非芳族雜環(huán)、5-7元芳族雜環(huán)、-CH2OR11、-OCH2OR11、-OC(O)R11、-C(O)R11、-OC(O)OR11、-OC(O)NR11、-C(O)OR11、-C(O)NR11、-OP(O)(OR11)2、-SR11、-S(O)2NHR11、-SOR11、-S(O)2R11、-NHC(O)R11、-NHSOR11或NHS(O)2R11；或 R3和R4與它們連接的碳原子一起形成(C3-C7)環(huán)烯基、5-7元非芳族雜環(huán)或5-7元芳族雜環(huán)；或 R5和R6與它們連接的碳原子一起形成(C3-C7)環(huán)烯基、5-7元非芳族雜環(huán)或5-7元芳族雜環(huán)；或 R4和R5與它們連接的碳原子一起形成(C3-C7)環(huán)烯基、不含氧五元非芳族雜環(huán)、不含氧五元芳族雜環(huán)、6-7元非芳族雜環(huán)或6-7元芳族雜環(huán)； R7為-H、-C1-C10烷基或-C1-C10烷氧基； R8和R9各自獨(dú)立為-H、-鹵素、-CN、-NH2、-NO2、-COOH、-C(O)NH2、-SH、-S(O)NH2、-S(O)2NH2、-C1-C10(氧基)烷基、-C1-C10烷基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(羥基)烷基、-C1-C10(氨基)烷基、-C1-C10(鹵代)烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-芳基、-C1-C10(芳基)烷基、3-7元非芳族雜環(huán)、5-7元芳族雜環(huán)、-CH2OR11、-OCR11、-OC(O)R11、-C(O)R11、-OC(O)OR11、-OC(O)NR11、-C(O)OR11、-C(O)NR11、-OP(O)(OR11)2、-SR11、-SOR11、-S(O)2R11、-S(O)2NHR11、-NHSR11、-NHSOR11或-NHS(O)2R11； R10為-H、-C1-C10烷基、-C3-C7環(huán)烷基、-C(O)C1-C10烷基、-C1-C10(氧基)烷基、-C(O)NH2、-C(O)NHR12或-芳基； R11為-H、-C1-C10烷基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-C1-C10(鹵代)烷基、-芳基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-C1-C10(芳基)烷基、-C2-C10(芳基)烯基、-C2-C10(芳基)炔基、-C1-C10(羥基)烷基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(氨基)烷基， 未取代或被一個(gè)或多個(gè)-C1-C10烷基取代的-(C3-C7)環(huán)烷基， 未取代或被一個(gè)或多個(gè)-C1-C10烷基取代的3-7元非芳族雜環(huán)，或 未取代或被一個(gè)或多個(gè)-C1-C10烷基、-C2-C10烯基或-C2-C10炔基取代的3-7元芳族雜環(huán)； R12為C1-C10烷基；且 各鹵素獨(dú)立為-F、-Cl、-Br或-I 條件是式(I)化合物不為： 10-羥基-6-甲氧基-1，1，4a，7-四甲基-1H，4aH-菲-2，9-二酮；或 10-羥基-7-羥基甲基-6-甲氧基-1，1，4a-三甲基-1H，4aH-菲-2，9-二酮，或它們藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及二萜化合物、包含有效量的二萜化合物的組合物和用于治療或預(yù)防癌癥或腫瘤性疾病的方法，所述方法包括給予有效量的二萜化合物。本發(fā)明化合物、組合物和方法也用于抑制癌細(xì)胞或腫瘤細(xì)胞的生長，或用于誘導(dǎo)癌細(xì)胞或腫瘤細(xì)胞凋亡。本發(fā)明化合物、組合物和方法還用于治療或預(yù)防真菌感染。本發(fā)明化合物、組合物和方法也用于抑制真菌生長。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052282 英 |
