公開(公告)號(hào)
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CN1791395A
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公開(公告)日
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2006.06.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480013248.6
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申請(qǐng)日期
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2004.05.19
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專利名稱
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免疫抑制劑化合物及組合物
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主分類號(hào)
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A61K31/135(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/135(2006.01)I;C07D211/28(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.19 US 60/471,931;2004.4.14 US 60/561,968
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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IRM責(zé)任有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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潘世風(fēng);高文奇;N·S·格雷;米 媛;范 毅
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地址
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百慕大群島(英)哈密爾頓
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-05-19 PCT/US2004/015603
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進(jìn)入國家日期
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2005.11.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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百慕大群島;BM
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主權(quán)項(xiàng)
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化合物,選自式Ia和Ib化合物,及其可藥用的鹽、水合物、溶劑化物和前藥: 其中: A選自-C(O)OR5、-OP(O)(OR5)2、-P(O)(OR5)2、-S(O)2OR5、-P(O)(R5)OR5和1H-四唑-5-基;其中每個(gè)R5獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基; W選自鍵、C1-3亞烷基和C2-3亞烯基; Y選自C6-10芳基和C2-9雜芳基;其中Y的任何芳基或雜芳基可任選被選自鹵代、羥基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基及鹵素取代的C1-6烷氧基的1至3個(gè)基團(tuán)取代; Z選自: 和 其中Z的左右星號(hào)分別表示式Ia或Ib中-C(R3)(R4)-與A之間的連接點(diǎn);R6選自氫和C1-6烷基;且J1和J2獨(dú)立地為亞甲基或選自S、O和NR5的雜原子;其中R5選自氫和C1-6烷基;且Z的任何亞烷基還可被選自鹵代、羥基、C1-6烷基的一至三個(gè)基團(tuán)取代;或R6可連接到Y(jié)的碳原子上形成5-7元環(huán); R1選自C6-10芳基和C2-9雜芳基;其中R1的任何芳基或雜芳基任選被選自C6-10芳基C0-4烷基、C2-9雜芳基C0-4烷基、C3-8環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基或C1-6烷基的基團(tuán)取代;其中R1的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基基團(tuán)可任選被選自鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基及鹵素取代的C1-6烷氧基的一至五個(gè)基團(tuán)取代;且R1的任何烷基基團(tuán)的亞甲基可任選被選自-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR5-及-O-的原子或基團(tuán)替換;其中R5選自氫或C1-6烷基; R2選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及鹵素取代的C1-6烷基; R3及R4獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、鹵代、羥基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基及鹵素取代的C1-6烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及免疫抑制劑、其制備方法、其用途以及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供了一類新的用于治療或預(yù)防由淋巴細(xì)胞相互作用介導(dǎo)的疾病或紊亂、特別是與EDG受體介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)的疾病的化合物。
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國際公布
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2004-12-02 WO2004/103306 英
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