| 公開(公告)號 | CN1665809A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN02812476.6 |
| 申請日期 | 2002.06.20 |
| 專利名稱 | 氮雜吲哚 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61P29/00;A61P11/00;A61P9/00;A61P35/00;//(C07D471/04,221∶00,209∶00)(C07D487/04,241∶00,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.21 GB 0115109.1;2001.6.22 US 60/300,257 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·J·科克斯;T·N·梅吉;J·Y·Q·賴;A·莫利;S·阿門多拉;S·D·德普雷茨;C·埃林;C·J·加納;D·科米諾斯;B·L·佩德格利夫特;F·哈利;T·A·吉勒斯皮;M·愛德華茲;F·F·克萊克;C·內(nèi)梅賽克;O·霍伊勒;D·達穆爾;H·布查德;D·貝扎德;C·卡雷茲 |
| 地址 | 英國肯特郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2002/002799 2002.6.20 |
| 進入國家日期 | 2003.12.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉冬 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種藥用組合物，該組合物包含選擇性激酶抑制量的以下化合物以及一種或多種藥學上可接受的載體或賦形劑：通式(I)化合物；或所述化合物的N-氧化物、前體藥物、酸的生物電子等排體、藥學上可接受的鹽或溶劑化物；或所述鹽或溶劑化物的N-氧化物、前體藥物或酸的生物電子等排體：其中：R1為芳基或雜芳基，各基團任選被一個或多個選自以下的基團取代：亞烷二氧基、鏈烯基、鏈烯氧基、炔基、芳基、氰基、鹵基、羥基、雜芳基、雜環(huán)烷基、硝基、R4、-C(＝O)-R、-C(＝O)-OR5、-C(＝O)-NY1Y2、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-SO2-NY1Y2和-Z2R；R2為氫、酰基、氰基、鹵基、低級鏈烯基、-Z2R4、-SO2NY3Y4、-NY1Y2或者為任選被選自以下的取代基取代的低級烷基：芳基、氰基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-Z2R4、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-R、-CO2R8、-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-R、-N(R6)-C(＝O)-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-SO2NY1Y2以及一個或多個鹵素原子；R3為氫、芳基、氰基、鹵基、雜芳基、低級烷基、-Z2R4、-C(＝O)-OR5或-C(＝O)-NY3Y4；R4為烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基烷基，所述各基團任選被選自以下的取代基取代：芳基、環(huán)烷基、氰基、鹵基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-CHO(或其5-、6-或7-元環(huán)縮醛衍生物)、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-Z3R7以及一個或多個選自羥基、烷氧基和羧基的基團；R5為氫、烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基；R6為氫或低級烷基；R7為烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基烷基；R8為氫或低級烷基；R為芳基或雜芳基；鏈烯基；或者為烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基烷基并且各基團任選被選自以下的取代基取代：芳基、環(huán)烷基、氰基、鹵基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-CHO(或其5-、6-或7-元環(huán)縮醛衍生物)、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-Z3R7以及一個或多個選自羥基、烷氧基和羧基的基團；X1為N、CH、C-芳基、C-雜芳基、C-雜環(huán)烷基、C-雜環(huán)烯基、C-鹵基、C-CN、C-R4、C-NY1Y2、C-OH、C-Z2R、C-C(＝O)-R、C-C(＝O)-OR5、C-C(＝O)-NY1Y2、C-N(R8)-C(＝O)-R、C-N(R6)-C(＝O)-OR7、C-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、C-N(R6)-SO2-NY3Y4、C-N(R6)-SO2-R、C-SO2-NY3Y4、C-NO2或者為任選被一個或多個選自以下的基團取代的C-鏈烯基或C-炔基：芳基、氰基、鹵基、羥基、雜芳基、雜環(huán)烷基、硝基、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-SO2-NY1Y2和-Z2R4；Y1和Y2獨立為氫、鏈烯基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或任選被一個或多個選自以下的基團取代的烷基：芳基、鹵基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-C(＝O)-NY3Y4、-C(＝O)-OR5、-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4和-OR7；或者基團-NY1Y2可以構(gòu)成環(huán)胺；Y3和Y4獨立為氫、鏈烯基、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基或雜芳烷基；或者基團-NY3Y4可以構(gòu)成環(huán)胺；Z1為O或S；Z2為O或S(O)n；Z3為O、S(O)n、NR6；n為0或整數(shù)1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的生理學活性化合物和包含所述化合物的組合物；所述化合物的前體藥物；以及所述化合物及其前體藥物的藥學上可接受的鹽或溶劑化物；還涉及式(I)范圍內(nèi)的新化合物。所述化合物和組合物具有重要的藥用特性，尤其能夠抑制激酶。 |
| 國際公布 | WO2003/000688 英 2003.1.3 |
