| 公開(公告)號 | CN1321984C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN03822849.1 |
| 申請日期 | 2003.09.24 |
| 專利名稱 | 作為雌激素受體(ER)配體的取代的4-(吲唑-3-基)苯酚及其在治療炎癥中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/56(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.25 US 60/413,931 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅伯特·約翰·斯特凡;愛德華·馬丁·馬特利安;馬克·安東尼·阿什瓦爾;威廉·羅納爾德·索爾維比勒 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-24 PCT/US2003/030252 |
| 進入國家日期 | 2005.03.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有以下結(jié)構(gòu)的式I或II的化合物 其中 R1為1-6個碳原子的烷基、2-7個碳原子的烯基、3-8個碳原子的環(huán)烷基、4-8個碳原子的環(huán)烯基、6-20個碳原子的芳基、7-26個碳原子的芳烷基、或者4-14個原子的，含有選自N、O和S的1-4個雜原子，飽和的、不飽和的或部分不飽和的雜環(huán)的環(huán)或環(huán)系； R2、R3和R5分別獨立地為氫、1-6個碳原子的烷基、2-7個碳原子的烯基、羥基、1-6個碳原子的烷氧基、6-20個碳原子的芳氧基、鹵素、三氟甲基、-CN、-NO2、-CHO或-CO2R11； R4為氫； R6、R7和R8分別獨立地為氫、1-6個碳原子的烷基、2-7個碳原子的烯基、羥基、1-6個碳原子的烷氧基、6-20個碳原子的芳氧基、鹵素、三氟甲基、-CO2R11、6-20個碳原子的芳基、7-26個碳原子的芳烷基、或者4-14個原子的，含有選自N、O和S的1-4個雜原子，飽和的、不飽和的或部分不飽和的雜環(huán)的環(huán)或環(huán)系，其中氮或硫原子任選被氧化，氮任選被四價化； R9為1-6個碳原子的烷基、2-7個碳原子的烯基、羥基、1-6個碳原子的烷氧基、6-20個碳原子的芳氧基、鹵素、三氟甲基、-CO2R11、6-20個碳原子的芳基、7-26個碳原子的芳烷基、或者4-14個原子的，含有選自N、O和S的1-4個雜原子，飽和的、不飽和的或部分不飽和的雜環(huán)的環(huán)或環(huán)系，其中氮或硫原子任選被氧化，氮任選被四價化； R10為氫、-COR11、-CONHR11、-P(＝O)(OH)OR11或-CO(CH2)nCH(NHR12)CO2R11； R11為氫、1-6個碳原子的烷基、6-20個碳原子的芳基或7-26個碳原子的芳烷基； R12為氫或-CO2R11； n＝0-3， 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有以下結(jié)構(gòu)的式I或II化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10如說明書中定義，其用于治療疾病的炎性成分，特別是用于治療動脈粥樣硬化、心肌梗塞、充血性心力衰竭、炎癥性腸病、關(guān)節(jié)炎、Ⅱ型糖尿病以及自身免疫病如多發(fā)性硬化和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 |
| 國際公布 | 2004-04-15 WO2004/031159 英 |
