| 公開(公告)號 | CN1745071A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380109543.7 |
| 申請日期 | 2003.12.24 |
| 專利名稱 | 新型乙二胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D237/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D237/20(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.24 JP 373025/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 第一制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 中本有美;吉野利治;內(nèi)藤博之;永田勉;吉川謙次;鈴木誠 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-24 PCT/JP2003/016556 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(1)所示的化合物、其鹽、它們的溶劑合物或它們的N-氧化物； Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1) 〔式中、R1和R2各自獨(dú)立表示氫原子、羥基、烷基或者烷氧基； Q1表示可具有取代基的飽和或者不飽和的5～6元的環(huán)狀烴基、可具有取代基的飽和或者不飽和的5～7元的雜環(huán)基、可具有取代基的飽和或者不飽和的2環(huán)性或者3環(huán)性的稠合烴基、或者可具有取代基的飽和或者不飽和的2環(huán)性或者3環(huán)性的稠合雜環(huán)基； Q2表示單鍵、直鏈狀或者支鏈狀的碳原子數(shù)為1～6的亞烷基、直鏈狀或者支鏈狀的碳原子數(shù)為2～6的亞鏈烯基、直鏈狀或者支鏈狀的碳原子數(shù)為2～6的亞炔基、可具有取代基的2價(jià)的飽和或者不飽和的5～6元的環(huán)狀烴基、可具有取代基的2價(jià)的飽和或者不飽和的5～7元的雜環(huán)基、可具有取代基的2價(jià)的飽和或者不飽和的2環(huán)性或者3環(huán)性的稠合烴基、或者可具有取代基的2價(jià)的飽和或者不飽和的2環(huán)性或者3環(huán)性的稠合雜環(huán)基； Q3表示下述基團(tuán) -C(R3a)(R4a)-{C(R3b)(R4b)}m1-{C(R3c)(R4c)}m2-{C(R3d)(R4d)}m3-{C(R3e)(R4e)}m4-C(R3f)(R4f)- (基團(tuán)中、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、R3f、R4a、R4b、R4c、R4d、R4e和R4f各自獨(dú)立，表示氫原子、羥基、烷基、鏈烯基、炔基、鹵原子、鹵代烷基、氰基、氰基烷基、氨基、氨基烷基、N-烷基氨基烷基、N，N-二烷基氨基烷基、�；Ⅴ；榛⒖删哂腥〈孽；被�、�；被榛�、烷氧基、烷氧基烷基、羥基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基氨基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基、氨基甲酰基、烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲�；⑼榛峡删哂腥〈腘，N-二烷基氨基甲�；�、N-鏈烯基氨基甲�；�、N-鏈烯基氨基甲�；榛�、N-鏈烯基-N-烷基氨基甲酰基、N-鏈烯基-N-烷基氨基甲酰基烷基、N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷氧基氨基甲�；榛-烷基-N-烷氧基氨基甲�；榛⒖杀�1～3個(gè)烷基取代的肼基甲酰、烷基磺�；⑼榛酋；榛�、可具有取代基的3～6元雜環(huán)羰基、氨基甲酰基烷基、烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲酰基烷基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲�；榛�、氨基甲酰基氧基烷基、N-烷基氨基甲�；趸榛�、N，N-二烷基氨基甲�；趸榛�、可具有取代基的3～6元雜環(huán)羰基烷基、可具有取代基的3～6元雜環(huán)羰基氧基烷基、芳基、芳烷基、可具有取代基的3～6元雜環(huán)基、可具有取代基的3～6元雜環(huán)烷基、烷基磺�；被�、芳基磺�；被�、烷基磺�；被榛⒎蓟酋；被榛⑼榛酋；被驶�、芳基磺�；被驶�、烷基磺�；被驶榛�、芳基磺�；被驶榛被柞；趸⒎纪榛趸�、羧基烷基氧基、烷氧基羰基烷基氧基、�；趸�、酰基氧基烷基、芳基磺酰基、烷氧基羰基烷基磺�；�、羧基烷基磺�；�、烷氧基羰基酰基、烷氧基烷氧基羰基、羥基�；�、烷氧基�；Ⅺu代�；�、羧基酰基、氨基�；�、酰氧基�；�、酰基氧基烷基磺�；�、羥基烷基磺�；�、烷氧基烷基磺�；⒖删哂腥〈�3～6元雜環(huán)磺�；⒖删哂腥〈�3～6元雜環(huán)氧基、N-烷基氨基酰基、N，N-二烷基氨基酰基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲�；；⑼榛峡删哂腥〈腘，N-二烷基氨基甲�；榛酋；�、烷基磺�；；�、N-芳基氨基甲�；-3～6元雜環(huán)氨基甲�；�、N-烷基-N-芳基氨基甲�；-烷基-N-3～6元雜環(huán)氨基甲�；�、N-芳基氨基甲�；榛�、N-3～6元雜環(huán)氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-芳基氨基甲�；榛-烷基-N-3～6元雜環(huán)氨基甲�；榛�、氨基硫代羰基、N-烷基氨基硫代羰基、N，N-二烷基氨基硫代羰基、烷氧基烷基(硫代羰基)、烷硫基烷基或者N-�；�-N-烷基氨基烷基，或者，R3a和R4a、R3b和R4b、R3c和R4c、R3d和R4d、R3e和R4e、R3f和R4f分別一起形成碳原子數(shù)為3～6的螺環(huán)或者表示氧代基；m1、m2、m3和m4各自獨(dú)立表示0或者1)； Q4表示可具有取代基的芳基、可具有取代基的芳基鏈烯基、可具有取代基的芳基炔基、可具有取代基的雜芳基、可具有取代基的雜芳基鏈烯基、可具有取代基的飽和或者不飽和的2環(huán)性或者3環(huán)性的稠合烴基、可具有取代基的飽和或者不飽和的2環(huán)性或者3環(huán)性的稠合雜環(huán)基； T0表示基-(CH2)N1-(基團(tuán)中、N1表示1～3的整數(shù))、羰基或者硫代羰基； T1表示基-C(＝O)-C(＝O)-N(R′)-、基-C(＝S)-C(＝O)-N(R′)-、基-C(＝O)-C(＝S)-N(R′)-、基-C(＝S)-C(＝S)-N(R′)-(基中，R′表示氫原子、羥基、烷基或者烷氧基)、基-C(＝O)-A1-N(R″)-(基中、A1表示可具有取代基的碳原子數(shù)為1～5的亞烷基、R″表示氫原子、羥基、烷基或者烷氧基)、基-C(＝O)-NH-、基-C(＝S)-NH-、基-C(＝O)-NH-NH-、基-C(＝O)-A2-C(＝O)-(基中、A2表示單鍵或者碳原子數(shù)為1～5的亞烷基)、基-C(＝O)-A3-C(＝O)-NH-(基中、A3表示碳原子數(shù)為1～5的亞烷基)、基-C(＝O)-C(＝NORa)-N(Rb)-、基-C(＝S)-C(＝NORa)-N(Rb)-(基中、Ra表示氫原子、烷基或者烷酰基，Rb表示氫原子、羥基、烷基或者烷氧基)、 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種通式(1)所示的化合物、其鹽、它們的溶劑合物或它們的N-氧化物；Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)[式中、R1和R2表示氫原子等；Q1表示可具有取代基的飽和或者不飽和的5～6元的環(huán)狀烴基等；Q2表示單鍵等；Q3表示下述基團(tuán)-C(R3a)(R4a)-{C(R3b)(R4b)}m1-{C(R3c)(R4c)}m2-{C(R3d)(R4d)}m3-{C(R3e)(R4e)}m4-C(R3f)(R4f)-(R3a～R4e表示氫等)；T0表示羰基等；T1表示-COCONR-等]。可用作腦梗塞、腦栓塞、心肌梗塞、心絞痛、肺梗塞、肺栓塞、伯格氏病、深部靜脈血栓癥、彌漫性血管內(nèi)凝血癥候群、人工瓣膜/關(guān)節(jié)置換后的血栓形成、血流再建后的血栓形成和再閉塞、全身性炎癥性反應(yīng)癥候群(SIRS)、多器官功能障礙綜合癥(MODS)、體外循環(huán)時(shí)的血栓形成或者采血時(shí)的凝血的預(yù)防劑及/或治療劑。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058728 日 |
