| 公開(公告)號(hào) | CN1802361A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480016067.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.09 |
| 專利名稱 | 噻二唑啉衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D285/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D285/12(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.10 JP 164727/2003;2004.4.16 JP 121324/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會(huì)社;富士膠片株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 村形力;井野洋二;加藤一彥;山本潤(rùn)一郎;北村雄志;中井龍一郎;仲野智久;辻田徹也 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-09 PCT/JP2004/008375 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京北新智誠(chéng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 郭佩蘭 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種噻二唑啉衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽，其特征在于：它由通式(I)表示的 通式(I) ＜式中 R1表示氫原子、取代或非取代的低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)鏈烯基、取代或非取代的低級(jí)炔基，或者取代或非取代的環(huán)烷基； R2表示氫原子或-COR5(式中R5表示取代或非取代的低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)鏈烯基、取代或非取代的低級(jí)炔基，或者取代或非取代的環(huán)烷基)，或者R1和R2與鄰接的氮原子一起，形成取代或非取代的雜環(huán)基； R3表示氫原子、取代或非取代的低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)鏈烯基、取代或非取代的低級(jí)炔基或者取代或非取代的環(huán)烷基； R4表示取代或非取代的芳基或者取代或非取代的雜環(huán)基； A表示-(CH2)n-(式中n表示1～6的整數(shù))或者式(II) (式中m表示0～2的整數(shù)，Z表示與B結(jié)合的CH或氮原子)； (i)當(dāng)A是-(CH2)n-，n是1或2時(shí)， B表示-NR6R7{式中，R6表示氫原子或低級(jí)烷基、R7表示取代低級(jí)烷基、-COR8[式中，R8表示取代低級(jí)烷基(但不是三氟化甲基)、取代低級(jí)烷氧基、取代或非取代的芳氧基、取代或非取代的雜環(huán)基或者-NR9R10(式中R9及R10是同樣的或不同的，表示氫原子、取代或非取代的低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)鏈烯基、取代或非取代的低級(jí)炔基、取代或非取代的環(huán)烷基、取代或非取代的芳基或者取代或非取代雜環(huán)基，或者R9和R10與鄰接的氮原子一起形成取代或非取代雜環(huán)基)]，或者R6及R7與鄰接的氮原子一起形成取代或非取代雜環(huán)基}、-OR11(式中，R11表示取代低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)烷�；�、取代或非取代的低級(jí)烷基氨基甲�；⑷〈蚍侨〈拇蔚图�(jí)烷基氨基甲�；⒒蛘呷〈蚍侨〈s環(huán)碳�；�)、-SR12(式中R12與上述R11同義)、或者CH＝NR13(式中R13表示羥基或取代或非取代的低級(jí)烷氧基)； (ii)當(dāng)A是-(CH2)n-，n是3～6的整數(shù)時(shí)， B表示，NR14R15{式中R14及R15是同樣或不同的，表示氫原子、取代或非取代的低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)鏈烯基、取代或非取代的低級(jí)炔基、取代或非取代的環(huán)烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的雜環(huán)基、-COR16[式中R16表示取代或非取代的低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)鏈烯基、取代或非取代的的低級(jí)炔基、取代或非取代的環(huán)烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的雜環(huán)基、取代或非取代的低級(jí)烷氧基、取代或非取代的芳氧基、或者-NR17R18(式中R17及R18是同樣或不同的，表示氫原子、取代或非取代的低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)鏈烯基、取代或非取代的低級(jí)炔基、取代或非取代的環(huán)烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代雜環(huán)基，或者R17和R18與鄰接的氮原子一起，形成取代或非取代雜環(huán)基)]或者-SO2R19[式中R19表示取代或非取代的低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)鏈烯基、取代或非取代的低級(jí)炔基、取代或非取代的環(huán)烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代雜環(huán)基或者-NR20R21(式中R20及R21是同樣或不同的，表示氫原子、取代或非取代的低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)鏈烯基、取代或非取代的低級(jí)炔基、取代或非取代的環(huán)烷基，或者R20和R21與鄰接的氮原子一起形成取代或非取代的雜環(huán)基)]或者R14和R15與鄰接的氮原子一起，形成取代或非取代雜環(huán)基}、-OR22(式中R22與上述R11同義)、-SR23(式中R23與上述R11同義)或者-CH＝NR24(式中R24與上述R13同義)； (iii)當(dāng)A是式II時(shí)， B表示氫原子、取代或非取代的低級(jí)烷基、取代或非取代的低級(jí)アルカノイル、取代或非取代的低級(jí)烷氧羰基、或者取代或非取代的低級(jí)烷基磺�；� |
| 摘要 | 本發(fā)明提供由通式(I)表示的噻二唑啉衍生物及其藥理學(xué)上允許的鹽。[式中，R1表示氫原子等；R2表示氫原子、-COR5(式中，R5表示低級(jí)烷基)等；R3表示低級(jí)烷基等；R4表示芳基等；A表示-(CH2)n-(式中，n表示1～6的整數(shù))等；B表示-NR6R7(式中，R6及R7是相同或不同的，表示氫原子、低級(jí)烷基等)等]。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-23 WO2004/111024 日 |
