17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其應(yīng)用以及藥物制劑
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公開(公告)號(hào)
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CN1325507C
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公開(公告)日
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2007.07.11
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410086188.2
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申請(qǐng)日期
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2002.11.27
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專利名稱
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17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其應(yīng)用以及藥物制劑
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主分類號(hào)
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C07J1/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07J1/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P5/32(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
02827583.7
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優(yōu)先權(quán)
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2001.11.27 DE 10159217.5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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羅爾夫·博爾曼;尼古勞斯·海因里希;羅爾夫·若泰爾;約爾格·克羅爾;奧林·彼得羅夫;安德烈亞斯·賴歇爾;耶恩·赫夫曼;羅斯瑪麗·利希特納
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地址
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聯(lián)邦德國(guó)柏林
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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具有以下通式I的17α-烷基-17β-氧基-雌三烯：其中：Hal代表F或Cl，該基團(tuán)連接在雌三烯骨架的11β-位上；R3代表氫、C1-C4烷基、C1-C4烷�；�，或者與O原子形成環(huán)C3-C7醚，R17’代表氫、C1-C4烷基和C1-C4烷�；�；R17”代表C1-C4烷基、C1-C4炔基以及至少部分氟化的C1-C4烷基，其中在17β-位上的R17’-O以及在17α-位上的R17”連接在雌三烯骨架上；SK代表-U-V-W-X-Y-Z-E，其中該基團(tuán)通過U連接在雌三烯骨架的7α-位上，而且U代表直鏈或支鏈C1-C13亞烷基、C1-C13亞烯基或C1-C13亞炔基，V代表CH2基團(tuán)；W是N(R6)基團(tuán)或者是亞吡咯烷基環(huán)，其中亞吡咯烷基環(huán)包括X基團(tuán)中的至少一個(gè)碳原子，其中R6是H或CH2-R7或C(O)-R7，其中R7代表以下含義：a)氫，或者b)直鏈或支鏈、未氟化或者至少部分氟化的C1-C14烷基、C1-C14烯基或C1-C14炔基，或者c)未取代的芳基或雜芳基，或者d)未取代的C3-C10環(huán)烷基，或者e)未取代的C4-C15環(huán)烷基烷基，或者f)未取代的C7-C20芳烷基，或者g)未取代的雜芳基C1-C6烷基，X是直鏈或支鏈C1-C12亞烷基、C1-C12亞烯基或C1-C12亞炔基；Y是X和Z之間的直接鍵，Z代表Y和E之間的直接鍵或者直鏈或支鏈C1-C9亞烷基、C1-C9亞烯基或C1-C9亞炔基，這些基團(tuán)是部分或者完全氟化的；以及E是CF3基團(tuán)或至少部分氟化的芳基；以及它們的藥物學(xué)相容的酸加成鹽和酯。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)之具有抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯。本發(fā)明還涉及17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯在制備藥物中的應(yīng)用以及包含至少一種17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯和至少一種藥物相容性載體的藥物組合物。
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國(guó)際公布
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