| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1812784A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480017743.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.21 |
| 專利名稱 | 新用途I |
| 主分類號(hào) | A61K31/426(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/426(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.25 SE 0301882-7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·尼爾松;C·德雷菲爾特 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-21 PCT/SE2004/000996 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種促進(jìn)傷口愈合的方法，所述方法包括向需要傷口愈合的哺乳動(dòng)物包括人施用有效量的11-β-羥基類固醇脫氫酶1型的抑制劑，其中該11-β-羥基類固醇脫氫酶1型的抑制劑是式(I)化合物： 其中 T是任選獨(dú)立地被[R]n取代的芳環(huán)或雜芳環(huán)或芳基-C2-鏈烯基環(huán)，其中n是整數(shù)0-5，R是氫、芳基、雜芳基、雜環(huán)、任選被鹵代的C1-6-烷基、任選被鹵代的C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺�；�、羧基、氰基、硝基、鹵素、任選被單或二取代的胺、任選被單或二取代的酰胺、芳氧基、芳基磺�；�、芳基氨基，其中芳基、雜芳基和芳氧基殘基以及雜環(huán)可以各自獨(dú)立地進(jìn)一步任選在一個(gè)或多個(gè)位置被C1-6-�；�、C1-6-烷硫基、氰基、硝基、氫、鹵素、任選被鹵代的C1-6-烷基、任選被鹵代的C1-6-烷氧基、任選被單或二取代的酰胺、(苯甲酰氨基)甲基、羧基、2-噻吩基甲基氨基或者({[4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-1，3-噻唑-2-基]氨基}羰基)取代； R1是氫或C1-6-烷基； X是CH2或CO； Y是CH2、CO或單鍵； B是氫或C1-6-烷基； R2選自C1-6-烷基、疊氮基、芳硫基、雜芳硫基、鹵素、羥甲基、2-羥乙基氨基甲基、甲磺酰氧基甲基、3-氧代-4-嗎啉代基亞甲基、C1-6烷氧羰基、以及5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基； NR3R4，其中R3和R4各自獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷基、任選被鹵代的C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷氧基、2-甲氧乙基、2-羥乙基、1-甲基咪唑基磺�；�、C1-6-酰基、環(huán)己基甲基、環(huán)丙烷羰基、芳基、任選被鹵代的芳基磺酰基、呋喃基羰基、四氫-2-呋喃基甲基、N-乙酯基哌啶基以及被一個(gè)或多個(gè)芳基或雜芳基取代的C1-6-烷基，或者NR3R4一起代表雜環(huán)系，它們可以是咪唑、哌啶、吡咯烷、哌嗪、嗎啉、氧氮雜、噁唑、硫代嗎啉、1，1-二氧硫代嗎啉、2-(3，4-二氫-2(1H)異喹啉基)、(1S，4S)-2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-5-基，所述雜環(huán)系可任選被C1-6-烷基、C1-6-�；�、羥基、氧基、叔丁氧羰基取代； OCONR3R4，其中R3和R4各自獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷基或者一起形成嗎啉基； R5O，其中R5是氫、任選被鹵代的C1-6-烷基、芳基、雜芳基、C1-6-�；1-6-烷基磺�；⒎蓟驶�、雜芳基羰基、2-甲酯基苯基； 及其可藥用鹽、溶劑化物、水合物、幾何異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、光學(xué)異構(gòu)體、N-氧化物和前藥形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種促進(jìn)傷口愈合的方法，所述方法包括向有該需要的哺乳動(dòng)物包括人施用有效量的11-β-羥基類固醇脫氫酶1型的抑制劑，其中所述11β-HSD1抑制劑具有式(I)結(jié)構(gòu)，其中T、B、X、Y、R1和R2如說(shuō)明書(shū)中定義。這些化合物還可用于制備用于促進(jìn)傷口愈合的藥物。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-29 WO2004/112784 英 |
