作為金屬蛋白酶(TACE)抑制劑的N-磺�；哙�
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公開(公告)號
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CN1681504A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(專利)號
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CN03821620.5
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申請日期
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2003.07.09
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專利名稱
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作為金屬蛋白酶(TACE)抑制劑的N-磺酰基哌啶
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主分類號
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A61K31/445
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分類號
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A61K31/445;C07D211/96;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4178;A61P19/02
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.13 GB 0216379.8
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設計)人
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杰里米·N·伯羅斯;霍華德·塔克
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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PCT/GB2003/002959 2003.7.9
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進入國家日期
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2005.03.11
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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通式(1)的化合物：通式(1)其中Z選自-CONR15OH及-N(OH)CHO；R15為氫或C1-3烷基；其中R1為氫或為選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、C3-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、芳基、雜芳基及雜環(huán)基的基團，其中各基團任選被一或多個取代基取代，該取代基獨立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C3-6環(huán)烷基(任選被一或多個R17取代)、芳基(任選被一或多個R17取代)、雜芳基(任選被一或多個R17取代)、雜環(huán)基、C1-4烷氧羰基、-OR5、-SR2、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-CO2R5、-CONR5R6、-NR16COR5、-SO2NR5R6及-NR16SO2R2；R16為氫或C1-3烷基；R17選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基及C1-6烷氧基；R2為選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基及雜芳基C1-4烷基的基團，其中各基團任選被一或多個鹵素取代；R5為氫或為選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基及雜芳基C1-4烷基的基團，其中各基團任選被一或多個鹵素取代；R6為氫、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或者R5及R6與其相連的氮原子一起形成4～7員雜環(huán)；其中R8為氫或為選自C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和C5-7環(huán)烯基的基團，其中各基團任選被一或多個取代基取代，該取代基獨立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基及C1-4烷基；R3及R4都為氫；n為0或1；m為0或1；D為氫、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基或氟；X為-(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u-，其中t及u獨立地為0或1，條件是t及u不能都為0；其中Q為O、S，SO或SO2；R9、R10、R11及R12獨立地選自氫、C1-4烷基及C3-6環(huán)烷基；B為選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、C3-10環(huán)烷基及C5-7環(huán)烯基的基團，其中每個基團任選被一或多個基團取代，該基團獨立地選自硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、C1-4烷基(任選被一或多個R13取代)、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C3-6環(huán)烷基(任選被一或多個R13取代)、雜環(huán)烷基、雜芳基、芳基、-OR13、氰基、-NR13R14、-CONR13R14、-NR16COR13、-SO2NR13R14、-NR16SO2R13、-SR13、-SOR7及-SO2R7；R7為C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；R13及R14為獨立地氫、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或者R13及R14與其相連的氮原子一起形成4～7員雜環(huán)，或其可藥用鹽或其體內(nèi)可水解的酯。
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摘要
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通式(1)的化合物：其中Z為-CONR15OH或-N(OH)CHO及X為-(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u-(其中t及u獨立地為0或1，條件是t及u不能同時為0)；其為金屬蛋白酶，特別是TACE的抑制劑。
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國際公布
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WO2004/006925 英 2004.1.22
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