| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1829718A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480020172.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.13 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為新陳代謝調(diào)節(jié)劑的稠合芳基和雜芳基衍生物以及預(yù)防和治療與其相關(guān)的病癥 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.14 US 60/487,443;2003.10.10 US 60/510,644 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅伯特·M·瓊斯;格雷姆·森普爾;熊易峰;辛泳俊;任少君;伊梅爾達(dá)·考爾德倫;比阿特麗斯·菲奧拉萬(wàn)蒂;金·孫·卡洛琳·蔡;卡爾頓·R·塞奇 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-13 PCT/US2004/022417 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.13 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國(guó)偉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物： 或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物； 其中： A和B各自獨(dú)立為視情況被1至4個(gè)選自由C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵烷基和鹵素組成的群組的取代基取代的C1-3亞烷基； D為O、S、S(O)、S(O)2、CR1R2或N-R2，其中R1選自由H、C1-8烷基、C1-4烷氧基、鹵素和羥基所組成的群組； E為N、C或CR3，其中R3為H或C1-8烷基； 當(dāng)E為N或CR3時(shí)為單鍵，或當(dāng)E為C時(shí)為雙鍵； K為C3-6亞環(huán)烷基或C1-3亞烷基，其各自視情況被1至4個(gè)選自由C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵烷基和鹵素所組成的群組的取代基取代；或K為鍵； Q為NR4、O、S、S(O)或S(O)2，其中R4為H或C1-8烷基且C1-8烷基視情況被C2-8二烷基胺取代； T為N或CR5； M為N或CR6； J為N或CR7； U為C或N； V為N、CR8或V為鍵； W為N或C； X為O、S、N、CR9或NR11； Y為O、S、N、CR10或NR12； Z為C或N； R5、R6、R7、R8、R9和R10各自獨(dú)立選自由以下基團(tuán)所組成的群組：H、C1-5酰氧基、C2-6基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-4烷基氨基、C2-8二烷基氨基、羧酰胺基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基羧酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺�；�、C1-4鹵烷基磺�；�、C1-4鹵烷硫基、羥基、羥基氨基和硝基；其中所述C2-6烯基、C1-8烷基、C2-6炔基和C3-6環(huán)烷基視情況被1、2、3或4個(gè)選自由以下基團(tuán)所組成的群組的取代基取代：C1-5�；1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基羧酰胺基、C1-4烷硫基羧酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C2-8二烷基氨基、C2-6二烷基羧酰胺基、C1-4二烷硫基羧酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、C1-4烷硫基脲基、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺�；�、C1-4鹵烷基磺酰基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷硫基、鹵素、羥基、羥基氨基和硝基； R-11和R12各自獨(dú)立選自各自視情況被1、2、3或4個(gè)選自由以下基團(tuán)所組成的群組的取代基取代的C2-6烯基、C1-8烷基、C2-6炔基或C3-6環(huán)烷基：C1-5�；�、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基羧酰胺基、C1-4烷硫基羧酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C2-8二烷基氨基、C2-6二烷基羧酰胺基、C1-4二烷硫基羧酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、C1-4烷硫基脲基、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺酰基、C1-4鹵烷基磺�；1-4鹵烷基、C1-4鹵烷硫基、鹵素、羥基、羥基氨基和硝基； Ar1為各自視情況被R13、R14、R15、R16和R17取代的芳基或雜芳基；其中R13選自由以下基團(tuán)所組成的群組：C1-5酰基、C1-6酰基磺酰胺基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-6烷基羧酰胺基、C1-4烷硫基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、芳基磺�；被柞啺被�、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、C2-6二烷基氨基、C2-6二烷基羧酰胺基、C2-6二烷硫基羧酰胺基、胍基、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺酰基、C1-4鹵烷基磺�；�、C1-4鹵烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-氧基、雜環(huán)基磺�；�、雜環(huán)基-羰基、雜芳基、雜芳基羰基、羥基、硝基、C4-7酮基-環(huán)烷基、苯氧基、苯基、磺酰胺基、磺酸和硫醇，且其中所述C1-5�；1-6�；酋０坊�、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-6烷基磺酰胺基、C1-4烷基磺�；1-4烷硫基、芳基磺酰基、氨基甲酰亞氨基、C2-6二烷基氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-羰基、雜芳基、苯氧基和苯基視情況被1至5個(gè)獨(dú)立選自由以下基團(tuán)所組成的群組的取代基取代：C1-5�；�、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、C2-6二烷基氨基、C2-6二烷基羧酰胺基、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺酰基、C1-4鹵烷基磺�；1-4鹵烷硫基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、硝基、苯基和膦酰氧基，且其中所述C1-7烷基和C1-4烷基羧酰胺基各自視情況被1至5個(gè)選自由C1-4烷氧基和羥基所組成的群組的取代基取代；或 R13為式(A)基團(tuán)： 其中： “p”和“r”獨(dú)立為0、1、2或3；且 R18為H、C1-5�；�、C2-6烯基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-6二烷 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于為新陳代謝調(diào)節(jié)劑的式(I)稠合芳基和雜芳基衍生物。因此，本發(fā)明的化合物用于預(yù)防或治療代謝紊亂和其并發(fā)癥，例如糖尿病和肥胖癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-27 WO2005/007658 英 |
