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可用作ATM抑制劑的吡喃酮

公開(公告)號(hào) CN100358891C  
公開(公告)日 2008.01.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03804547.8  
申請(qǐng)日期 2003.02.24  
專利名稱 可用作ATM抑制劑的吡喃酮  
主分類號(hào) C07D409/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D409/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.25 GB 0204350.3;2002.7.15 US 60/395,884  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 庫(kù)多斯藥物有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·C·M·史密斯;N·M·B·馬丁;S·P·杰克遜;M·J·歐康納;A·Y·K·勞;X-L·F·科克羅夫特;I·T·W·馬修斯;K·A·米尼爾;L·J·M·里戈雷奧;M·G·休默索恩;R·J·格里芬  
地址 英國(guó)劍橋  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-02-24 PCT/GB2003/000770  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.08.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物: 或其鹽或溶劑化物,其中: P和Q之一是O且P和Q之另外一個(gè)是CH,其中在Q和P中為CH的一方與攜帶R3基團(tuán)的碳原子之間存在雙鍵; Y是O或S; R1和R2與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成具有4至8個(gè)環(huán)原子的雜環(huán); R3是苯基,通過選自-S-、-O-、-NRN-和-CH2-的第一橋連基團(tuán)與C5-20碳芳基連接,該C5-20碳芳基任選被-NRXRY、-NRXS(=O)2RZ、-C(=O)RZ、-NRXC(=O)RZ、-ORZ、-C(=O)ORZ或-C(=O)NRXRY取代; 該苯基和任選被取代的C5-20碳芳基任選地進(jìn)一步通過第二橋連基團(tuán)連接,該第二橋連基團(tuán)相鄰于第一橋連基團(tuán)鍵合在兩者基團(tuán)上,以構(gòu)成稠合于該苯基和C5-20碳芳基的C5-7環(huán),該苯基進(jìn)一步任選被鹵素、羥基、C1-7烷基、-ORZ、-C(=O)ORZ、-C(=O)RZ、-OC(=O)RZ、-NRXRY、-C(=O)NRXRY、硝基、氰基、硫羥基、C1-7烷硫基、-NRXC(=O)RZ或-NRXS(=O)2RZ取代; 其中RN選自氫或-C(=O)ORZ; 其中RX和RY獨(dú)立地選自H、C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基和C5-20芳基,RZ選自C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基和C5-20芳基,其中每個(gè)RX、RY和RZ可獨(dú)立地被鹵代、羥基、羧基、氰基、硝基、硫羥基、C1-7烷基、-ORZ’、-C(=O)ORZ’、-C(=O)RZ’、 -OC(=O)RZ’、-NRX’RY’、-C(=O)NRX’RY’、C1-7烷硫基、-NRX’C(=O)RZ’、-NRX’S(=O)2RZ’、C5-20芳基或C3-20雜環(huán)基取代;其中RX’和RY’獨(dú)立地選自H、C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基和C5-20芳基,RZ’選自C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基和C5-20芳基。  
摘要 本申請(qǐng)涉及式I化合物,其中:P和Q之一是O且P和Q的另一個(gè)是CH,其中在P和Q中為CH的一方和攜帶R3基團(tuán)的碳原子之間存在雙鍵;Y是O或S;R1和R2獨(dú)立地是氫、任選被取代的C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基,或者可一起構(gòu)成任選被取代的具有4至8個(gè)環(huán)原子的雜環(huán);R3是苯基或吡啶基,通過選自-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-O-、-NRN-和CRC1RC2-的第一橋連基團(tuán)與任選被取代的C5-20碳芳基連接,該苯基或吡啶基和任選被取代的C5-20碳芳基任選地進(jìn)一步通過第二橋連基團(tuán)連接,以構(gòu)成任選被取代的C5-7環(huán),該苯基或吡啶基進(jìn)一步任選被取代。  
國(guó)際公布 2003-08-28 WO2003/070726 英  
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