| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1849323A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480025799.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.07 |
| 專利名稱 | 作為抗病毒藥的噻吩并吡咯 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.9 GB 0321003.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | P·安杰萊蒂分子生物學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·阿滕尼;J·I·M·埃爾南多;S·馬蘭科納;F·納耶斯;J·M·安托里亞安托里亞;M·羅利 |
| 地址 | 意大利波梅齊亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-07 PCT/GB2004/003838 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或者其藥學(xué)可接受的鹽： 其中： A和B之一是S，另一個(gè)是C-CtH2tX2，虛線表示在C-CtH2tX2開(kāi)始的鍵； Y是3-8個(gè)環(huán)原子的非芳香環(huán)，其可含O、S、SO、SO2或NH片斷，并且可任選被一個(gè)或兩個(gè)最多2個(gè)碳原子的烷基取代或被1-3個(gè)氟原子取代； Ar是含至少一個(gè)芳香環(huán)的片斷，具有5-、6-、8-、9-或10-個(gè)環(huán)原子，這些環(huán)原子的0-4個(gè)可以是N、O或S雜原子，其中最多1個(gè)是O或S，并且當(dāng)存在N時(shí)，其可以是N-氧化物； 所述片斷可任選被基團(tuán)Q1、Q2或Q3取代，其中 Q1是羥基；氟；氯；溴或碘原子；C1-6烷基；被不超過(guò)5個(gè)氟原子或被C4-10芳基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；被不超過(guò)5個(gè)氟原子取代的C1-6烷氧基；C2-6烯基或炔基；硝基；腈；C(O)H；羧基；酯化的羧基，其中酯化片斷具有至多4個(gè)碳原子，任選被不超過(guò)5個(gè)氟原子取代；C4-10芳基；ORa；SRa；(CH2)0-4NRa2；CONRa2；NRbCORa；SO2Ra；SO2NRa2；或NRbSO2Ra，其中Ra是C1-6烷基、(CH2)0-4C4-10芳基或(CH2)0-4NRb2；Rb是氫、C1-6烷基或C4-10芳基； Q2是氟；氯；溴或碘原子；甲基；三氟甲基；甲氧基；三氟甲氧基或二氟甲氧基基團(tuán)； Q3是氟；氯；溴或碘原子；甲基；甲氧基；三氟甲氧基或二氟甲氧基基團(tuán)； 或Ar是(CH2)0-3C3-8環(huán)烷基，任選被羥基、鹵素或C1-6烷基取代； n是0、1、2、3、4、5或6； t是0、1、2、3、4、5或6； Z是Het1或是氫；氟；氯或溴原子；C1-6烷基；C2-6烯基或炔基；C1-6烷氧基；C1-6烷基或烷氧基，被最多5個(gè)氟原子取代；腈；羧基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基或C2-6烯基，被取代羧基或C1-6烷氧羰基基團(tuán)取代；P(O)(ORc)2，其中Rc是氫或C1-6烷基；或SO2NR1R2或CONR1R2基團(tuán)，其中R1是氫、C1-6烷基、SO2R3或COR，和R2是氫、羥基或C1-6烷基，或R1和R2是亞烷基，連接形成5-或6-元環(huán)，和R3是C1-6烷基，任選被至多5個(gè)氟原子取代或被獨(dú)立選自Ar1基團(tuán)定義中的基團(tuán)取代； R11、R12和R13彼此獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基、(CH2)0-3C3-8環(huán)烷基，任選被羥基、羧基或氨基取代， 或R12、R13和它們所連接的氮原子一起形成4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂肪族環(huán)，所述環(huán)任選含有1、2或3個(gè)另外的選自O(shè)或S或基團(tuán)S(O)、S(O)2或NR14的雜原子，其中R14是氫或C1-6烷基； Het1是5或6-元芳族環(huán)，所述環(huán)的1、2、3或4個(gè)環(huán)原子可以是選自N、O、S的雜原子，其中最多1個(gè)雜原子是O或S；所述環(huán)可被1或2個(gè)挑自C1-6烷基或者羥基或其互變異構(gòu)體取代基取代，或所述環(huán)是2-羥基環(huán)丁烯-3，4-二酮； X1和X2獨(dú)立地選自Het2；氫；氟；氯；溴或者碘原子；腈；羥基；基團(tuán)Ar1；C1-6烷基；烯基或者炔基；C1-6烷氧基；C1-6烷基或者烷氧基，被至多5個(gè)氟原子取代或被C1-4烷氧基取代或被羥基取代或被羥基和NR′R′取代；羧基；C1-6烷氧基羰基；烯基，被羧基或者C1-6烷氧基羰基取代；S-(C1-6烷基)；SO2NR4R5；CONR4R5或NR6R7基； Het2是3-8元非芳環(huán)，其可含一個(gè)雙鍵和其環(huán)原子中的1、2、3或4個(gè)可以選自N、O、S、SO或SO2部分，所述環(huán)可任選被1、2或者3個(gè)選自Ar1、A1、-C1-6烷基Ar1、-C1-6烷基A1、S(O)2C1-4烷基、氧代基或羥基或者其互變異構(gòu)體的基團(tuán)取代； Ar1是含至少一個(gè)芳環(huán)并具有5-、6-、8-、9-或10-環(huán)環(huán)原子的部分，所述環(huán)原子的0-4個(gè)可以是N、O或S雜原子，其中至多1個(gè)是O或S，并且當(dāng)存在N時(shí)，可以是其N(xiāo)-氧化物；所述芳環(huán)可任選被基團(tuán)Q1′、Q2′或Q3′取代，其中 Q1′是羥基或其互變異構(gòu)體；氟；氯；溴或者碘原子；C1-6烷基；C1-6烷基，被至多5個(gè)氟原子取代或者被C4-10芳基取代；C1-6烷氧基；C1-6烷氧基，被至多5個(gè)氟原子取代；C2-6烯基或者炔基；硝基；腈；羧基；酯化的羧基，其中酯化部分具有至多4個(gè)碳原子任選被至多5個(gè)氟原子取代；C4-10芳基；ORa；SRa；NRa2；CONRa2；NRbCORa；SO2Ra；SO2NRA2或NRbSO2Ra，其中Ra是C1-6烷基或者C4-10芳基和Rb是氫、C1-6烷基或者C4-10芳基， Q2′是氟；氯；溴或者碘原子；甲基、三氟甲基；甲氧基；三氟甲氧基或二氟甲氧基， Q3′是氟；氯；溴或者碘原子；甲基；甲氧基；三氟甲氧基或者二氟甲氧基基團(tuán)； A1是C1-6烷基；C2-6烯基；C1-6烷氧基；被C1-4烷氧基或至多5個(gè)氟原子取代的C1-6烷基或C2-6烯基；3-8個(gè)環(huán)原子的非芳環(huán)，所述環(huán)可含一個(gè)雙鍵，其可含1、2或者3個(gè)選自O(shè)、S、SO、SO2或NH的部分，并且其任選被一或二個(gè)最多三個(gè)碳原子的烷基或烷氧基取代或被1-3個(gè)氟或氯原子取代或被1或2個(gè)氧代基、羥基或者其互變異構(gòu)體取代； R4和R5獨(dú)立地是氫；基團(tuán)Ar′；C1-6烷基；C2-6烯基；被1-3個(gè)氟原子、OR8、NR8R9、CO2H、Ar1或A1基團(tuán)取代的C1-6烷基或者C2-6烯基；或者R4和R5相連形成3-8個(gè)環(huán)原子的非芳環(huán)，所述環(huán)可含一個(gè)雙鍵并且所述環(huán)原子的1、2或3個(gè)可選自N、O、S、SO或SO2部分，所述環(huán)可被下述基團(tuán)取代：氧代基；Ar1；A1；-C1-6烷基Ar1；-C1-6烷基A1；(CH2)0-3N(C1-4烷基)2；或另一個(gè)5-6元環(huán)(其環(huán)原子的1、2或3個(gè)可選自N、O、S取代，該環(huán)可被1-3個(gè)氟原子取代的C1-6烷基、OR8、NR8R9或CO2H基團(tuán)取代)；R8是氫 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)噻吩并吡咯化合物；其中A、B、Y、Ar、n、Z和X1定義如說(shuō)明書(shū)和藥學(xué)可接受的鹽，其用于預(yù)防和治療丙型肝炎傳染。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-17 WO2005/023819 英 |
