| 公開(公告)號 | CN1852900A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200480026942.1 |
| 申請日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 可用于治療增殖性病癥的2,4-二(苯基氨基)嘧啶類 |
| 主分類號 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/48(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.18 US 60/504,374 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·因巴赫;J·勒澤爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-17 PCT/EP2004/010466 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療或預(yù)防可用ALK抑制劑治療的病癥的方法，其包括用游離形式或鹽形式的式I化合物抑制ALK或其基因融合， 其中 X為＝CR0-或＝N-； R0、R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地為氫；羥基；C1-C8烷基；C2-C8鏈烯基；C3-C8環(huán)烷基；C3-C8環(huán)烷基-C1-C8烷基；羥基C1-C8烷基；C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羥基C1-C8烷氧基C1-C8烷基；芳基C1-C8烷基，其可任選地在環(huán)上被羥基、C1-C8烷氧基、羧基或C1-C8烷氧羰基取代； 或者R3和R4與它們所連接的氮原子和碳原子一起形成5至10元雜環(huán)，該雜環(huán)可另外包含1、2或3個選自N、O和S的雜原子； 或者R1、R2和R3各自獨(dú)立地為鹵素；鹵代-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基；鹵代-C1-C8烷氧基；羥基C1-C8烷氧基；C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基；芳基；芳基C1-C8烷氧基；雜芳基；雜芳基-C1-C4烷基；5至10元雜環(huán)；硝基；羧基；C2-C8烷氧羰基；C2-C8烷基羰基；-N(C1-C8烷基)C(O)C1-C8烷基；-N(R10)R11；-CON(R10)R11；-SO2N(R10)R11；或-C1-C4亞烷基-SO2N(R10)R11；其中R10和R11各自獨(dú)立地為氫；羥基；C1-C8烷基；C2-C8鏈烯基；C3-C8環(huán)烷基；C3-C8環(huán)烷基-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羥基C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羥基C1-C8烷基；(C1-C8烷基)-羰基；芳基C1-C8烷基，其可任選地在環(huán)上被羥基、C1-C8烷氧基、羧基或C2-C8烷氧羰基取代；或5至10元雜環(huán)； 或者R1和R2與它們所連接的碳原子一起形成芳基或包含1或2個選自N、O和S的雜原子的5至10元雜芳基；或者 R5和R6各自獨(dú)立地為氫；鹵素；氰基；C1-C8烷基；鹵代-C1-C8烷基；C2-C8鏈烯基；C2-C8炔基；C3-C8環(huán)烷基；C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基；C5-C10芳基C1-C8烷基； R7、R8和R9各自獨(dú)立地為氫；羥基；C1-C8烷基；C2-C8鏈烯基；鹵代-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基；C3-C8環(huán)烷基；C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基；芳基C1-C8烷基；-Y-R12，其中Y是直連鍵或O，且R12是被取代的或未被取代的包含1、2或3個選自N、O和S的雜原子的5、6或7元雜環(huán)；羧基；(C1-C8烷氧基)-羰基；-N(C1-8烷基)-CO-NR10R11；-CONR10R11；-N(R10)(R11)；-SO2N(R10)R11；R7和R8或R8和R9分別與它們所連接的碳原子一起形成包含1、2或3個選自N、O和S的雜原子的5或6元雜芳基；或5或6元碳環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了通過用式(I)化合物抑制ALK活性來預(yù)防或治療增殖性病癥如腫瘤疾病的方法，其中X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如權(quán)利要求1中所定義。 |
| 國際公布 | 2005-03-24 WO2005/026130 英 |
