| 公開(公告)號 | CN1894258A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480037255.X |
| 申請日期 | 2004.10.14 |
| 專利名稱 | 可用作蛋白激酶抑制劑的組合物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.14 US 60/510,881 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J-M·希門尼斯;J·格林;H·高;Y-C·文;G·希倫奇利;R·克內(nèi)格特爾;F·皮耶拉爾 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-14 PCT/US2004/033749 |
| 進入國家日期 | 2006.06.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中： X是可選被取代的C1-C3亞烷基鏈，其中一個或兩個不相鄰的亞甲基單元獨立地可選地被CO、CONR′、NR′CO、SO、SO2、NR′SO2、SO2NR′、O、S或NR′代替； R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起構(gòu)成可選被取代的5-或6-元芳基或雜芳基環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子， 其中由R1和R2一起構(gòu)成的環(huán)和X的C1-C3亞烷基鏈各自可選地和獨立地在一個或多個碳原子上被y次出現(xiàn)的-WRy取代，其中y是0-5；且其中由R1和R2一起構(gòu)成的環(huán)的一個或多個可取代氮原子可選地被-R3取代； 每次出現(xiàn)的W獨立地是一條鍵或C1-C6亞烷基鏈，其中W的至多兩個不相鄰的亞甲基單元獨立地可選地被CO、CO2、COCO、CONR、OCONR、NRNR、NRNRCO、NRCO、NRCO2、NRCONR、SO、SO2、NRSO2、SO2NR、NRSO2NR、O、S或NR代替；且每次出現(xiàn)的Ry獨立地選自R′、鹵素、NO2或CN，或者-WRy是＝O、＝S或＝NR′； T是CHR′、CH2CH(R′)、-S(＝O)2或C(＝O)； n是0或1； Cy1是3-7元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，或者8-10元飽和、部分不飽和或完全不飽和的二環(huán)環(huán)系，具有0-5個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，其中Cy1可選地在一個或多個碳原子上被x次獨立出現(xiàn)的-QRx取代；其中x是0-5；并且在一個或多個可取代氮原子上被-R4取代；其中Q是一條鍵或C1-C6亞烷基鏈，其中Q的至多兩個不相鄰的亞甲基單元獨立地可選地被CO、CO2、COCO、CONR、OCONR、NRNR、NRNRCO、NRCO、NRCO2、NRCONR、SO、SO2、NRSO2、SO2NR、NRSO2NR、O、S或NR代替；而 每次出現(xiàn)的Rx獨立地選自R′、鹵素、NO2、CF3、或CN，或者-QRx是＝O、＝S或＝NR′； 每次出現(xiàn)的R3和R4獨立地是R′、-COR′、-CO2(C1-C6脂族基團)、-CON(R′)2或-SO2R′； 每次出現(xiàn)的R獨立地選自氫或可選被取代的C1-C6脂族基團；且每次出現(xiàn)的R′獨立地選自氫或者可選被取代的基團，所述基團選自C1-C8脂族基團、C6-C10芳基、具有5-10個環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有3-10個環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán)，或者其中R和R′與它們所鍵合的原子一起、或者兩次出現(xiàn)的R′與它們所鍵合的原子一起構(gòu)成可選被取代的3-8元環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子；而 虛線代表單鍵或雙鍵，只要化合價允許； 其條件是： a)若n是0，Cy1是可選被取代的芳基或雜芳基，且X是-(C(R)2)2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-CH 2-N(R)-、-N(R)-CH2-、-CH2SO-、-SOCH2-，其中R是氫或C1-C4烷基，則R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起不構(gòu)成可選被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代基、CONR2、CO2R、稠合苯基、NO2或三氟甲基取代的苯基環(huán)； b)若n是0，Cy1是3，4，5-三甲氧基苯基，且X是-(CH2)2-，則R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起不構(gòu)成未取代的噻吩并環(huán)；而 c)若X是-(CH2)2-，n是0，且Cy1是攜帶一個或多個下列取代基的苯基：-(CH2)2OH、-O(CH2)2OH、-(CH2)2NMe2、-O(CH2)2NHEt、-O(CH2)2NEt2、-OMe和-O(CH2)2OS(O)2-p-Tol，則R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起不構(gòu)成甲氧基-取代的吡啶基環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用作蛋白激酶抑制劑的化合物。本發(fā)明也提供制備這些化合物的方法、包含這些化合物的藥學(xué)上可接受的組合物和使用這些化合物和組合物治療各種疾病、病癥或障礙的方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037843 英 |
