| 公開(公告)號(hào) | CN1823056A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480019950.3 |
| 申請日期 | 2004.07.09 |
| 專利名稱 | 作為新陳代謝調(diào)節(jié)劑的三取代芳基和雜芳基衍生物以及預(yù)防和治療與其相關(guān)之病癥 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D239/52(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.11 US 60/486,728;2003.7.14 US 60/487,370 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅伯特·M·瓊斯;格雷姆·森普爾;熊易峰;辛泳俊;任少君;伊梅爾達(dá)·考爾德倫;金·孫·卡洛琳·蔡;比阿特麗斯·菲奧拉萬蒂;于爾格·萊曼;馬克·A·布魯斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-09 PCT/US2004/022327 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物： 或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物、或N-氧化物； 其中： A和B各自獨(dú)立為視情況被1至4個(gè)選自由C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵烷基和鹵素組成的群組的取代基取代的C1-3亞烷基； D為O、S、S(O)、S(O)2、CR2R3或N-R2； E為N、C或CR4； 當(dāng)E為N或CR4時(shí)為單鍵，或當(dāng)E為C時(shí)為雙鍵； V1選自由以下基團(tuán)組成的群組：視情況被1至4個(gè)選自由C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、G1-3鹵烷基和鹵素所組成群組的取代基取代的C1-3亞烷基、亞乙炔基和C1-2雜亞烷基；或V1為一鍵； V2為各自視情況被1至4個(gè)選自由C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵烷基和鹵素所組成的群組的取代基取代的C3-6亞環(huán)烷基或C1-3亞烷基；或V2為一鍵； W為NR5、O、S、S(O)或S(O)2；或W不存在； Q為NR6、O、S、S(O)或S(O)2； X為N或CR7； Y為N或CR8； Z選自由以下基團(tuán)組成的群組：C1-5�；�、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷硫基羧酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-2烷基氨基、C2-4二烷基氨基、氨基甲酰亞氨基(carbamimidoyl)、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C4-8二酰胺基、C2-6二烷基羧酰胺基、C2-6二烷硫基羧酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、C2-6二烷基磺�；被⒓柞；1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基羧酰胺基、C1-4鹵烷基亞磺�；�、C1-4鹵烷基磺�；1-4鹵烷硫基、鹵素、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、羥基、羥基氨基甲酰亞氨基、羥基氨基、硝基和四唑基，其中C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基和雜環(huán)基各自視情況被1、2、3或4個(gè)選自由以下基團(tuán)所組成群組的基團(tuán)取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、C1-4烷基羧酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-2烷基氨基、C2-4二烷基氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、甲�；�、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基亞磺�；�、C1-4鹵烷基磺酰基、C1-4鹵烷硫基、鹵素、羥基、羥基氨基和硝基，且其中所述C1-7烷基視情況被氨基取代；或 Z為式(A)基團(tuán)： 其中： R9為H、C1-8烷基或C3-7環(huán)烷基；且 R10為H、硝基、或腈； Ar1為各自視情況被R11、R12、R13、R14和R15取代的芳基或雜芳基；其中R11選自由以下基團(tuán)所組成的群組：C1-5�；1-6�；酋０坊1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-6烷基羧酰胺基、C1-4烷硫基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、芳基磺酰基、氨基甲酰亞氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、C2-6二烷基氨基、C2-6二烷基羧酰胺基、C2-6二烷硫基羧酰胺基、胍基、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺酰基、C1-4鹵烷基磺�；�、C1-4鹵烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-氧基、雜環(huán)磺�；�、雜環(huán)基-羰基、雜芳基、雜芳基羰基、羥基、硝基、C4-7酮基-環(huán)烷基、苯氧基、苯基、磺酰胺基、磺酸和硫醇，且其中C1-5�；1-6�；酋０坊�、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-6烷基磺酰胺基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、芳基磺酰基、氨基甲酰亞氨基、C2-6二烷基氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-羰基、雜芳基、苯氧基和苯基視情況被1至5個(gè)獨(dú)立選自由以下基團(tuán)所組成的群組的取代基取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、C2-6二烷基氨基、C2-6二烷基羧酰胺基、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺�；�、C1-4鹵烷基磺�；�、C1-4鹵烷硫基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、硝基、苯基和膦酰氧基，其中所述C1-7烷基和C1-4烷基羧酰胺基各自視情況被1至5個(gè)選自由C1-4烷氧基和羥基所組成群組的取代基取代；或 R11為式(B)基團(tuán)： 其中： “p”和“r”各自獨(dú)立為0、1、2或3；且R16為H、C1-5�；�、C2-6烯基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-6二烷基羧酰胺基、鹵素、雜芳基、或苯基，且其中雜芳基或苯基視情況被1至5個(gè)獨(dú)立選自由C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、C2-6炔基、C2-8二烷基氨基、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基和羥基所組成的群組的取代基取代；且 R12、R13、R14、和R15各自獨(dú)立選自由以下基團(tuán)所組成群組：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；1-4烷基磺�；1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、羰-C |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于作為新陳代謝調(diào)節(jié)劑的式(I)三取代芳基和雜芳基衍生物。因此，本發(fā)明的化合物可用于預(yù)防或治療代謝病癥和其并發(fā)癥，例如糖尿病和肥胖癥。 |
| 國際公布 | 2005-01-27 WO2005/007647 英 |
