| 公開(公告)號 | CN1897938A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480038381.7 |
| 申請日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 1，3-二氮雜-二苯并[e,h]薁用于制備治療和預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和障礙的藥物制劑的用途 |
| 主分類號 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.21 HR P20030958A |
| 申請(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·梅爾切普;M·梅希奇;R·魯普契奇;D·佩希奇 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-19 PCT/HR2004/000056 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物和它們藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物用于制備藥物制劑的用途， 其中 X表示CH2或者選自O(shè)、S、S(＝O)、S(＝O)2和NRa的雜原子，其中Ra是氫或者選自C1-C3-烷基、C1-C3-烷�；�、C1-C7-烷氧基羰基、C7-C10-芳基甲氧基羰基、C7-C10-芳酰基、C7-C10-芳基烷基、C3-C7-烷基甲硅烷基和C5-C10-烷基甲硅烷基烷氧基烷基的取代基； Y和Z彼此獨立地表示一個或多個相同或不同的連接于任意可用碳原子上的取代基，選自氫、鹵素、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、鹵代-C1-C4-烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4-烷�；被�、氨基-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、巰基、C1-C4-烷硫基、磺�；�、C1-C4-烷基磺酰基、亞磺�；1-C4-烷基亞磺�；�、羧基、C1-C4-烷氧基羰基、氰基和硝基； R1表示CHO、CH＝CHOCOCH3、(CH2)mOH，其中m代表整數(shù)1至3，或者式II取代基： 其中 R3和R4同時或彼此獨立地具有下列含義：氫；C1-C4-烷基；具有芳族環(huán)以及稠合芳族環(huán)含義的芳基，所述芳基含有一個具有至少6個碳原子的環(huán)或兩個具有總計10個碳原子的環(huán)，并且在碳原子之間具有交替的雙鍵；或者與N一起具有雜環(huán)或雜芳基的含義，其中雜環(huán)涉及五元或六元完全飽和或部分不飽和的雜環(huán)基團(tuán)，其含有至少一個選自O(shè)、S和N的雜原子，其中所述雜環(huán)可以任選地被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自鹵素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、磺�；�、C1-C4烷基磺�；�、亞磺�；�、C1-C4烷基亞磺酰基；并且其中雜芳基涉及單環(huán)或雙環(huán)的芳族和部分芳族基團(tuán)，具有4至12個碳原子，且它們中的至少一個是選自O(shè)、S和N的雜原子，并且其中所述雜芳基可以任選地被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自鹵素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺�；�、C1-C4烷基磺酰基、亞磺�；�、C1-C4烷基亞磺�；�； m代表整數(shù)1至3； n代表整數(shù)0至3； Q1和Q2彼此獨立地具有氧、硫或下列基團(tuán)的含義： 其中取代基 y1和y2彼此獨立地具有下列含義：氫；鹵素；C1-C4-烷基，任選地被一個、兩個、三個或更多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺�；�、亞磺酰基和C1-C4烷基亞磺�；�；或具有6-10個碳原子和交替雙鍵的單環(huán)或雙環(huán)芳基，所述基團(tuán)任選地被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自氟、氯、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺�；�、C1-C4烷基磺�；�、亞磺�；虲1-C4烷基亞磺酰基，并且可以直接的鍵或經(jīng)C1-C4亞烷基通過任意可用碳原子與分子的其余部分連接；羥基；C1-C4-烷氧基；C1-C4-烷�；�；巰基；C1-C4-烷硫基；磺�；�；C1-C4-烷基磺�；�；亞磺酰基；C1-C4-烷基亞磺�；磺杌�；硝基；或者一起構(gòu)成羰基或亞氨基； R2表示氫、任選被取代的C1-C7-烷基或芳基，其中任選被取代的烷基或芳基具有如上所定義的含義，C1-C7-烷酰基、C1-C7-烷氧基羰基、C7-C10-芳基烷氧基羰基、C7-C10-芳�；�、C7-C10-芳基烷基、C3-C7-烷基甲硅烷基、C6H5CH2CH2和CH2OCH2CH2Si(CH3)3； 該藥物制劑用于治療和預(yù)防由生物胺或其它神經(jīng)遞質(zhì)神經(jīng)化學(xué)平衡紊亂所導(dǎo)致的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、損傷和障礙。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1，3-二氮雜-二苯并[e，h]薁類化合物以及它們的藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物用于制備藥物制劑的用途，該藥物制劑用于治療和預(yù)防由生物胺或其他神經(jīng)遞質(zhì)神經(jīng)化學(xué)平衡紊亂所導(dǎo)致的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病、損傷和障礙。 |
| 國際公布 | 2005-06-02 WO2005/049016 英 |
