公開(公告)號
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CN1649870A
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公開(公告)日
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2005.08.03
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申請(專利)號
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CN03809766.4
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申請日期
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2003.04.08
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專利名稱
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7-芳基-3,9-二氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬-6-烯衍生物及其在治療高血壓,心血管或腎疾病中作為腎素抑制劑的應用
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主分類號
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C07D471/08
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分類號
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C07D471/08;A61K31/4995
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.4.29 EP PCT/EP02/04705
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申請(專利權)人
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?铺厝R茵藥品有限公司
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發(fā)明(設計)人
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奧利維爾·貝曾康;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩;漢斯-彼得·韋伯;托馬斯·韋勒
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地址
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瑞士阿施威爾
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/003721 2003.4.8
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進入國家日期
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2004.10.29
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專利代理機構
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中國商標專利事務所有限公司
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代理人
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徐小琴
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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通式I的化合物通式I其中X和W獨立地代表氮原子或-CH-基;V代表-(CH2)r-;-A-(CH2)s-;-CH2-A-(CH2)t-;-(CH2)s-A-;-(CH2)2-A-(CH2)u-;-A-(CH2)v-B-;-CH2-CH2-CH2-A-CH2-;-A-CH2-CH2-B-CH2-;-CH2-A-CH2-CH2-B-;-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-;-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-;-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-;-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-;-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-;或-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-;A和B獨立地代表-O-;-S-;-SO-;-SO2-;U代表芳基;雜芳基;T代表-CONR1-;-(CH2)pOCO-;-(CH2)pN(R1)CO-;-(CH2)pN(R1)SO2-;或者-COO-;Q代表低級亞烷基;低級亞烯基;M代表氫;環(huán)烷基;芳基;雜環(huán)基;雜芳基;L代表-R3;-COR3;-COOR3;-CONR2R3;-SO2R3;-SO2NR2R3;-COCH(芳基)2;R1代表氫;低級烷基;低級烯基;低級炔基;環(huán)烷基;芳基;環(huán)烷基-低級烷基;R2和R2′獨立的代表氫;低級烷基;低級烯基;環(huán)烷基;環(huán)烷基-低級烷基;R3代表氫;低級烷基;低級烯基;環(huán)烷基;芳基;雜芳基;雜環(huán)基;環(huán)烷基-低級烷基;芳基-低級烷基;雜芳基-低級烷基;雜環(huán)基-低級芳基;芳氧基-低級烷基;雜芳氧基-低級烷基,上述基團可不被取代或者由以下基團一、二、三取代,羥基、-OCOR2、-COOR2、低級烷氧基、氰基、-CONR2R2′、-NH(NH)NH2、-NR4R4′或者低級烷基取代,除了碳原子是sp3-雜化的情況下,附在最多一個雜環(huán)原子之上;R4和R4′獨立的代表氫;低級烷基;環(huán)烷基;環(huán)烷基-低級烷基;羥基-低級烷基;-COOR2;-CONH2;m和n代表整數(shù)0或1,除了在m代表整數(shù)1的情況下,n是整數(shù)0,和在n代表整數(shù)1的情況下,m是整數(shù)0。p是整數(shù)1,2,3或者4;r是整數(shù)3,4,5,或者6;s是整數(shù)2,3,4,或者5;t是整數(shù)1,2,3,或者4;u是整數(shù)1,2,或者3;v是整數(shù)2,3,或者4;和光學上的純旋光異構體,旋光異構體的混合物例如外消旋體,非對映異構體、非對映異構體的混合物,非對映異構體外消旋體,非對映異構體外消旋體的混合物,和內消旋形式;以及藥學上可接受的鹽,溶劑絡和物和各種形態(tài)學上的形式(morphologicalforms)。
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摘要
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本發(fā)明涉及新壬烯衍生物及其相關化合物,以及它們作為活性組分在藥物組合物制備中的應用。本發(fā)明還涉及包括上述化合物、含有一種或多種上述組合物,特別是它們作為腎上腺素抑制劑的制備方法。
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國際公布
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WO2003/093267 英 2003.11.13
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