| 公開(公告)號 | CN1646502A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03809104.6 |
| 申請日期 | 2003.04.22 |
| 專利名稱 | 用作速激肽受體拮抗劑的三唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D249/06 |
| 分類號 | C07D249/06;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/4192;A61K31/4196;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/4985;A61K31/501;A61K31/5025;A61K31/505;A61K31/5377;A61K31/541;A61P25/ |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.26 US 60/376,121 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·K·阿梅加茲;K·M·加迪尼爾;E·J·赫姆布雷;J·E·洪;L·N·榮黑姆;B·S·米爾;D·M·雷米克;M·A·羅伯遜;K·A·薩文 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/010681 2003.4.22 |
| 進入國家日期 | 2004.10.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其可藥用鹽：其中：D為C1-C3亞烷基；R1為苯基，其任選被1-3個獨立選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基所取代；R4為選自以下的基團：和其中-A1-A2-A3-A4-，和它們所連接的原子一起形成芳香性的碳環(huán)或雜環(huán)，其中A1、A2、A3和A4各自獨立地為-CR8-或氮，其中A1、A2、A3和A4中至少一個必須是-CR8-；-G1-G2-G3，和它們所連接的原子一起形成芳香性的雜環(huán)，其中G1、G2和G3各自獨立地為-CR8-、氮、氧、或硫，其中G1、G2和G3中只能有一個可以是氧或硫；-G4-G5-G6-，和它們所連接的原子一起形成芳香性的雜環(huán)，其中G4、G5和G6各自獨立地為-CR8-或氮；各R8獨立地選自氫、鹵素、C1-C4烷基、取代的C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、-NR12R13、三氟甲基和三氟甲氧基；R12和R13各自獨立地為氫，C1-C4烷基，或-C(O)-CH3，或R12和R13與它們所連接的氮一起形成4-7元環(huán)；Q1，Q2，Q5和Q6各自獨立地為-CH-或氮；Q3和Q4各自獨立地為氧或氮，其中Q3和Q4中至少一個必須是氮；R6為C1-C4烷基，C3-C6環(huán)烷基，苯基，或吡啶基，該苯基或吡啶基任選被1-3個獨立選自鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、嗎啉代和-NR14R15的取代基所取代；R14和R15各自獨立地為氫或C1-C4烷基，或R14和R15與它們所連接的氮一起形成4-7元環(huán)；X為價鍵，C1-C3亞烷基，-CH(OH)-，-C(O)-，-O-，-S(O)p-或-C＝N-OR9-；p為0，1或2；R9為氫，C1-C4烷基，或芐基；Y為價鍵，C1-C3亞烷基，或-C(O)-；n為0，1或2；各R7獨立地為C1-C4烷基；R5為氫，鹵素，三氟甲基，C1-C4烷基，C3-C6環(huán)烷基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，-NR16R17，吡啶氧基，苯基，苯氧基，苯硫基，苯氨基，其中所述苯基、苯氧基、苯硫基或苯氨基可任選在苯環(huán)上被1或2個獨立選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、和-S(O)q(C1-C4烷基)的取代基取代，或為選自以下的基團：和其中W為價鍵，-CH2-，-O-，-NR11-或-S(O)q-；q為0，1或2；R11選自氫，C1-C4烷基，乙�；�，苯基，芐基和-S(O)2CH3；Z1，Z2，和Z3各自獨立地為-CH-或氮；R16和R17各自獨立地為氫或C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物或其可藥用鹽，其藥物組合物，和其作為速激肽受體NK-1亞型抑制劑的用途，以及其制備方法和所用的中間體。在式(I)中，D為C1-C3亞烷基；R1為苯基，其任選被1-3個獨立選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代；R4為選自以下的基團：(IA)、(IB)、(IC)、(ID)、(IE)、(IF)、(IG)、(IH)。 |
| 國際公布 | WO2003/091226 英 2003.11.6 |
