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作為環(huán)氧合酶-2抑制劑的二芳基-2(5H)-呋喃酮類的釋放一氧化氮的前藥

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克弗羅斯特公司/C·貝特萊特;李連海;C·博利厄;王召印;C·F·斯圖里諾
公開(公告)號 CN1914151A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN200580003240.6  
申請日期 2005.01.25  
專利名稱 作為環(huán)氧合酶-2抑制劑的二芳基-2(5H)-呋喃酮類的釋放一氧化氮的前藥  
主分類號 C07C217/46(2006.01)I  
分類號 C07C217/46(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.27 US 60/540,101  
申請(專利權(quán))人 默克弗羅斯特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·貝特萊特;李連海;C·博利厄;王召印;C·F·斯圖里諾  
地址 加拿大魁北克省  
頒證日  
國際申請 2005-01-25 PCT/CA2005/000084  
進(jìn)入國家日期 2006.07.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;李炳愛  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物,或其藥學(xué)可接受鹽: 其中: n是1-6的整數(shù); R1選自: (a)S(O)2CH3和 (b)S(O)2NH2; R2和R3各自獨(dú)立地選自: (a)氫, (b)鹵素, (c)C1-6烷氧基, (d)C1-6烷基硫基, (e)CN, (f)CF3, (g)C1-6烷基,和 (h)N3; R4選自 (a)C1-4烷基,任選由1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代, (b)苯基、萘基、或5-或6-元芳族雜環(huán),各自任選由1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代, (c)-O-R5;和 (d)-(CH2)m-N(R6)(R7) m是1-4的整數(shù);和 R5、R6和R7各自獨(dú)立選自:氫和C1-4烷基,任選由1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代。  
摘要 本發(fā)明包含式I的新型化合物,其是適用于治療環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病的二芳基-2(5H)-呋喃酮類的一氧化氮釋放前藥。本發(fā)明還包含某種治療環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病的藥物組合物和方法,包括使用式I的化合物。以上化合物可用作與低劑量阿司匹林的聯(lián)合療法以治療慢性的環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病或病癥,同時(shí)還減少了血栓形成的心血管事件。  
國際公布 2005-08-04 WO2005/070874 英  
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