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新的氟代糖苷雜環(huán)衍生物、包含所說(shuō)化合物的藥品及其應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司/W·弗里克;H·格隆比克;W·克拉默;H·霍耶爾;H·布魯莫霍普;O·普來(lái)登伯格
公開(公告)號(hào) CN1304406C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380105709.8  
申請(qǐng)日期 2003.11.28  
專利名稱 新的氟代糖苷雜環(huán)衍生物、包含所說(shuō)化合物的藥品及其應(yīng)用  
主分類號(hào) C07H17/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07H17/00(2006.01)I;C07H17/02(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.12 DE 10258008.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·弗里克;H·格隆比克;W·克拉默;H·霍耶爾;H·布魯莫霍普;O·普來(lái)登伯格  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-11-28 PCT/EP2003/013455  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.06.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物以及其可藥用的鹽:其中R1和R2彼此獨(dú)立地是F、H或R1或R2中的一個(gè)是OH;R3是OH或F,其中R1、R2、R3中至少有一個(gè)必需是F;R4是OH;A是O、NH、CH2、S或一個(gè)鍵;X是C、O、S或N,其中當(dāng)Y是O或S時(shí)X必需是C;Y是N、O或S;m是1或2;R5是氫、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、CO(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、芐基、(C1-C6)-烷氧基羧基,其中烷基、烷氧基、鏈烯基或炔基中的一個(gè)、一個(gè)以上或所有氫都可以被氟代替;SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基,其中o可以為0-6,并且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代最多兩次;NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-;⒈交、O-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,其中該苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次;或當(dāng)Y是S時(shí),R5和R6與攜帶其的C原子一起是苯基;R6任選地是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鏈烯基、(C3-C6)-環(huán)烷基、或可以任選地被鹵素或(C1-C4)-烷基取代的苯基;B是(C0-C15)-鏈烷烴二價(jià)基,其中所說(shuō)的鏈烷烴二價(jià)基中的一個(gè)或多個(gè)C原子可以彼此獨(dú)立地被-O-、-(C=O)-、-CH=CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S=O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-或-NH-代替;n是0至4的數(shù)字;Cyc1是3至7元飽和、部分飽和或不飽和的環(huán),其中1個(gè)C原子可以被O、N或S代替;R7、R8、R9是氫、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C8)-烷氧基、HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基,其中烷基、烷氧基、鏈烯基或炔基中的一個(gè)、一個(gè)以上或者所有氫都可以被氟代替;SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SCF3、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6并且所說(shuō)的苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代最多兩次;NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,其中所說(shuō)的苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次;或R8和R9與攜帶其的C原子一起是5至7元飽和、部分或完全不飽和環(huán)Cyc2,該環(huán)中的1或2個(gè)C原子還可以被N、O或S代替,并且Cyc2可以任選地被(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-鏈烯基、(C2-C5)-炔基取代,其中在各種情況中有一個(gè)CH2可以被O代替或被H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3代替。  
摘要 本發(fā)明涉及其中的基團(tuán)具有預(yù)定義鍵的式(I)的取代的氟代糖苷雜環(huán)衍生物、其生理學(xué)可耐受的鹽以及其制備方法。所說(shuō)的化合物可以用作例如抗糖尿病藥。  
國(guó)際公布 2004-06-24 WO2004/052903 德  
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