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具有蛋白激酶抑制活性的吡啶基或者嘧啶基噻唑化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 西克拉塞爾有限公司/肯尼思·鄧肯;達(dá)倫·吉布森;王淑東;丹尼拉·齊勒瓦;彼得·費(fèi)希爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1914199A  
公開(kāi)(公告)日 2007.02.14  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580003960.2  
申請(qǐng)日期 2005.02.07  
專(zhuān)利名稱(chēng) 具有蛋白激酶抑制活性的吡啶基或者嘧啶基噻唑化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D417/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.6 GB 0402653.0  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 西克拉塞爾有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 肯尼思·鄧肯;達(dá)倫·吉布森;王淑東;丹尼拉·齊勒瓦;彼得·費(fèi)希爾  
地址 英國(guó)倫敦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-02-07 PCT/GB2005/000405  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.08.03  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物,或其可藥用鹽, 其中: Z1為N或CH; Z2和Z3各自獨(dú)立地為N或CR7; R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立地為H、R8或R9; 各R8獨(dú)立地為烴基;以及 各R9獨(dú)立地為鹵素、NO2、烷氧基、CN、CF3、SO3H、SO2NR10R11、SO2R12、NR13R14、(CH2)aCOOR15、(CH2)bCONR16R17、(CH2)cCOR18或(CH2)dOH; a、b、c和d各自獨(dú)立地為0、1、2、3或4; R10-18各自獨(dú)立地為H或烷基; 條件是當(dāng)R1和R2都是H、 Z1為CH;或者 Z2為N;或 Z1為CH且Z2為N的時(shí)候; 則所述的化合物不是4-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-嘧啶胺或4-(5-(2-羥基乙基)-4-甲基噻唑-2-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-嘧啶胺。  
摘要 本發(fā)明涉及式I的化合物,或其可藥用鹽,其中Z1為N或CH;Z2和Z3各自獨(dú)立地為N或CR7;R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立地為H、R8或R9;各R8獨(dú)立地為烴基;以及各R9獨(dú)立地為鹵素、NO2、烷氧基、CN、CF3、SO3H、SO2NR10R11、SO2R12、NR13R14、(CH2)aCOOR15、(CH2)bCONR16R17、(CH2)cCOR18或(CH2)dOH;a、b、c和d各自獨(dú)立地為0、1、2、3或4;R10-18各自獨(dú)立地為H或烷基;條件是當(dāng)R1和R2都為H,Z1為CH;或Z2為N;或Z1為CH且Z2為N的時(shí)候;則其中化合物不為4-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-嘧啶胺或4-(5-(2-羥基乙基)-4-甲基噻唑-2-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-嘧啶胺。本發(fā)明的另一方面涉及式I的化合物在制備用于治療選自增生性疾病、病毒性疾病、CNS疾病、糖尿病、中風(fēng)和脫發(fā)癥中一種或多種疾病的藥物中的用途。  
國(guó)際公布 2005-08-18 WO2005/075468 英  
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