| 公開(公告)號 | CN1314682C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN03811548.4 |
| 申請日期 | 2003.05.27 |
| 專利名稱 | 抑制由α4整合素調(diào)介的白血球粘附的雜環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D401/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.24 US 60/383，020 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊蘭制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;許英姿;弗蘭克·斯塔潘貝克;布賴恩·P·斯圖皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托爾塞特;邁克爾·A·普萊斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-05-27 PCT/US2003/016804 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物，或其醫(yī)藥上可接受的鹽， 其中每個X均獨(dú)立為氟、氯或溴； p為0到3的一個整數(shù)； R1及R3和它們與之鍵結(jié)的氮原子一同形成氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、吡咯基、2，5-二氫吡咯-1-基、哌啶基或1，2，3，6-四氫-吡啶-1-基； R2選自由低碳烷基和低碳烯基組成的群組，其中所述低碳烷基指具有1至5個碳原子的單價烷基基團(tuán)，所述低碳烯基指具有2至6個碳原子的烯基基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示與α4整合素(較佳VLA-4)相結(jié)合的化合物。某些該些化合物亦可抑制白血球粘附，尤其是由α4整合素(較佳VLA-4)調(diào)介的白血球粘附。這些化合物可用于治療患病的哺乳動物(例如人類)的炎癥性疾病，例如哮喘病、阿爾茨海默氏病(Alzheimer′s disease)、動脈粥樣硬化、AIDS癡呆癥、糖尿病、炎癥性腸病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、組織移植、腫瘤轉(zhuǎn)移及心肌局部缺血。這些化合物還可用于治療炎癥性腦病，例如多發(fā)性硬化癥。 |
| 國際公布 | 2003-12-04 WO2003/099809 英 |
