新的雙胺二硫酚衍生物及其放射性錸或放射性锝復合物;含有放射性錸復合物及碘化罌粟油的肝癌治療組合物;以及制備肝癌治療組合物的試劑盒
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公開(公告)號
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CN1293051C
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公開(公告)日
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2007.01.03
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申請(專利)號
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CN02806905.6
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申請日期
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2002.03.08
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專利名稱
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新的雙胺二硫酚衍生物及其放射性錸或放射性锝復合物 ;含有放射性錸復合物及碘化罌粟油的肝癌治療組合物 ;以及制備肝癌治療組合物的試劑盒
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主分類號
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C07C381/00(2006.01)I
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分類號
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C07C381/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2001.3.19 KR 2001/13987
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申請(專利權)人
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財團法人SEOUL大學校產學協(xié)力財團
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發(fā)明(設計)人
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鄭載民;金永周;李潤相;李東洙;鄭俊基;李明哲
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地址
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韓國首爾
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頒證日
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國際申請
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2002-03-08 PCT/KR2002/000404
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進入國家日期
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2003.09.19
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專利代理機構
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中原信達知識產權代理有限責任公司
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代理人
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丁業(yè)平;王維玉
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國省代碼
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韓國;KR
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主權項
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一種通式2所示的雙胺二硫酚衍生物或其藥學上可接受的鹽：其中：R2，R3，R8到R14獨立地為氫或具有C1到C5的低級烷基；R4和R5獨立地為氫或含C1到C5的低級烷基或者形成橋氧基(＝O)；R6和R7獨立地為氫或含C1到C5的低級烷基或者形成橋氧基(＝O)，其中R2到R14中至少一個為含C16到C24的高級烷基，而且R4到R7不能同時形成兩個橋氧基(＝O)；R1和R15獨立地為氫或者巰基保護基苯甲�；�，乙酰氨基甲基，二苯甲基，乙氨基羰基，叔-丁基，三苯甲基和乙�；�，或者R1和R15一起形成S-S鍵；和n，o，p獨立地為1或2。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種新的雙胺二硫酚衍生物或其藥學上可接受的鹽；其放射性錸或放射性锝復合物；治療肝癌的組合物，其含有放射性錸復合物以及碘化罌粟油；以及用于治療肝癌的組合物的制備性試劑盒。在本發(fā)明的組合物中，雙胺二硫酚衍生物為新化合物，其中長鏈烷基引入雙胺二硫酚，能夠很容易地形成其放射性锝或放射性錸復合物并且導致與碘化罌粟油形成較強的范德華鍵。結果，在介質碘化罌粟油中，復合物更加穩(wěn)定，從而使得本發(fā)明的組合物在通過肝動脈注射到肝癌組織時表現出較高的聚集率，從而能夠實現有效治療肝癌。
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國際公布
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2002-09-26 WO2002/074736 英
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