| 化學(xué)名 | Galanthan-1,2,10-triol,3,3a-didehydro-9-methoxy-,(1α,2β)-
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| 藥物名稱 | Pseudolycorine
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| 異名（中) | 偽石蒜堿
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| 異名（英) | |
| 分子量 | 289.31
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| 理化性質(zhì) | 白色針狀結(jié)晶(甲醇),熔點(diǎn)248°。鹽酸鹽,白色片狀結(jié)晶(甲醇),熔點(diǎn)268°。UV λmax nm:285,225(肩)。IR λKBrmax cm\-1:3400(OH),2850(OCH3),1660,1559(芳環(huán))。NMR圖。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.抗癌作用 假石蒜堿及基鹽酸鹽對(duì)大鼠W-256的生長有明顯抑制作用,游離堿和鹽酸鹽的抑制率在55%～76.3%,基P<0.01。抑制人體癌Hela細(xì)胞生長的濃度≤1O\-1mg分子。并已進(jìn)入I期臨床使用。假石蒜堿對(duì)Rauscher氏白血病具有顯著的對(duì)抗活性,而且長期使用不影響白血病鼠體液抗體的產(chǎn)生。假石蒜堿可能直接以外共價(jià)鍵的方式與DNA結(jié)合,可逆阻礙DNA的自身復(fù)制,或干擾SNA的模板功能,影響轉(zhuǎn)錄過程,抑制RNA的合成而發(fā)揮抗癌效應(yīng)。 2.抗病毒作用 小鼠皮下注射,可使顱內(nèi)接種淋巴細(xì)胞絨毛腦膜炎病毒及腦心肌炎病毒死亡率降低,也能抑制日本乙型腦炎病毒。 3.體內(nèi)過程 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,假石蒜堿進(jìn)入體內(nèi)后代謝較快,生物半衰期較短,24h從尿中排出近5%。假石蒜堿在體內(nèi)分布廣泛,且能部分穿過血腦屏障。肝、腎分布較高,且與該器官代謝排泄功能一致,提示肝腎功能不良的病人應(yīng)慎用。該藥排泄較快,毒性小,靜脈滴注給藥可維持有效的血濃度,放謝性廣布于各器官。而且假石蒜堿可能是以原形化合物的形式進(jìn)入癌細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮抗癌作用的。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | 1)抗癌作用.2)抗病毒作用.
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 抗病毒,抗腫瘤
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| 來源 | 石蒜科植物石蒜 Lycoris radiata Herb.鱗莖
黃花石蒜 L.aurea Herb.鱗莖
水仙 Narcissus tazetta L.var.Chinensis Roem.鱗莖。
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| 化學(xué)號(hào) | 29429-03-6
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C16H19NO4
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
