咖啡酸

    1.抗菌抗病毒作用
咖啡酸具有較廣泛的抑菌作用,但在體內(nèi)能被蛋白質(zhì)滅活。體外實(shí)驗(yàn)表明,咖啡酸有抗病毒活性,對(duì)牛痘和腺病毒抑制作用較強(qiáng),其次為脊髓灰質(zhì)炎Ⅰ型和副流感Ⅱ型病毒。
2.抗蛇毒作用
咖啡酸3μg劑量時(shí)能完全抑制20μg響尾蛇毒磷酸二酯酶。
3.抗早孕作用
口服咖啡酸(60mg/kg)具有顯著的抗早孕作用,但不影響去卵鼠維持妊娠。通過(guò)研究咖啡酸對(duì)胚胎、卵巢△5-3β羥甾脫氫酶的影響及其雌激素活性,以進(jìn)一步分析咖啡酸抗早孕作用的機(jī)理。實(shí)驗(yàn)證明咖啡酸對(duì)胚胎無(wú)直接的損傷作用。給予抗早孕劑量的咖啡酸可顯著縮短小鼠假孕維持時(shí)間,而去卵巢小鼠陰道角化細(xì)胞實(shí)驗(yàn)和幼小鼠陰道上皮細(xì)胞絲裂活性試驗(yàn)提示咖啡酸無(wú)雌激素活性,因此咖啡酸縮短小鼠假孕維持的作用與抑制孕激素活性相關(guān),這是咖啡酸抗早孕主要機(jī)理。另一實(shí)驗(yàn)從受體角度探討咖啡酸抗生育作用的機(jī)理:采用放射受體結(jié)合的方法測(cè)定了咖啡酸及其主要代謝產(chǎn)物阿魏酸及間羥苯丙烯酸對(duì)家兔子宮胞漿孕酮受體的親和力,IC50分別為1.4mM,1.6mM和2.0mM。實(shí)驗(yàn)表明咖啡酸對(duì)假孕小鼠子宮[3H]孕酮和[3H]雌二醇的攝取無(wú)顯著影響,提示咖啡酸不影響子宮孕激素、雌激素受體的含量,其抗早孕激素作用并非由于甾體激素受體含量的下降。
1克咖啡酸對(duì)小鼠亦具有顯著的抗早孕作用,ED50為2.13μg/kg,bid×3d。此作用可為外源性甲基孕酮、人絨毛膜促性腺激素和硫必利所拮抗。Ig10mg/kg,bid×3d顯者抑制假孕小鼠子宮蛻膜細(xì)胞反應(yīng),但對(duì)去卵巢小鼠子宮蛻膜細(xì)胞反應(yīng)無(wú)影響。早孕小鼠ig咖啡酸后72h血漿孕酮水平僅為正常妊娠的1/4;組織切片表明咖啡酸可使妊娠小鼠黃體提前萎縮,蛻膜組織退化、壞死,可能是通過(guò)中樞的某種途徑抑制垂體催乳素的分泌導(dǎo)致的,繼而終止早孕。另一實(shí)驗(yàn)小鼠假孕第6,7,8天,每天兩次口服咖啡酸(10mg/kg)可顯著縮短假孕維持時(shí)間(P<0.01),用放射免疫分析法測(cè)定發(fā)現(xiàn),孕小鼠血漿酮水平自第一次給咖啡酸后24h就顯著下降,72小時(shí)僅為正常妊娠的1/4,但咖啡酸對(duì)妊娠小鼠卵巢孕酮合成酶活力并不為咖啡酸所抑制,咖啡酸對(duì)去卵巢小鼠的DCR及它與甲基孕酮合用對(duì)假孕小鼠的DCR,均有減輕蛻膜瘤的重量,但損傷蛻膜組織結(jié)構(gòu),說(shuō)明咖啡酸對(duì)蛻膜細(xì)胞有一定的直接作用。
4.其他作用
咖啡酸ig800mg/kg能抑制蓖麻油引起小鼠腹瀉,不但不抑制小鼠胃腸推進(jìn)運(yùn)動(dòng),且先興奮兔離體空腸活動(dòng)。能抑制乙酸提高小鼠腹腔細(xì)血管通透性以及乙酸引起的扭體反應(yīng),并對(duì)抗鮮蛋清引起的大鼠足跖腫脹。
口服或腹腔注射時(shí),咖啡酸可提高大鼠的中樞興奮性,口服可增加人胃中鹽酸的分泌量,并能使脈搏變緩,可增強(qiáng)子宮的張力,此作用可被罌粟堿所拮抗,而阿托品則不能影響;可增進(jìn)大鼠膽汁分泌。有升高白血球、止血及滅活維生素B1等作用。對(duì)急性(出血性)腎炎有止血作用。能抑制鼠腦組織勻漿脂質(zhì)過(guò)氧化物的生成,有縮短血凝和出血時(shí)間的作用。